Leptin ist ein 167 Aminosäuren umfassendes Peptid mit einer 21-Aminosäuren-langen Sekretions-Signalsequenz. Leptin spielt Schlüsselrollen bei der Regulation der Neuroendokrinen Funktion und der Energieregulation. Die Blutspiegel von Leptin spiegeln die Energiereserven, das Fettgewebe oder einen Energiemangel wider.
Leptintherapie ist wirksam bei bestimmten kardimetabolischen Störungen, die auf Leptinmangel basieren, jedoch nicht bei normaler Adipositas.
Leptin für therapeutische Verwendung
Recombinant Methionyl-human Leptin (r-Met-hu-leptin)
Metreleptin (Myalept) ist ein rekombinantes menschliches Leptin-Analogon (r-Met-hu-leptin), wobei ein Methioninrest an das Aminoterminus hinzugefügt wurde, um Produktivität und Molekülgefaltungsprozesse zu verbessern. Das r-Met-hu-leptin-Analogon ist ein nichtglykosyliertes Polypeptid, bestehend aus 147 Aminosäuren mit einem Disulfidbrücken zwischen Cys-97 und Cys-147. Metreleptin wird hergestellt von Escherichia coli (E. coli) . Es wurde von Amgen entwickelt und erhielt die Zulassung durch die FDA in den USA, die EMA in Europa und die PMDA in Japan.
Da Metreleptin einen gemeldeten durchschnittlichen terminalen Halbwertszeit von etwa 4 Stunden bei Menschen aufweist, ist eine tägliche Gabe erforderlich, um Blutkonzentrationen aufrechtzuerhalten.
Pegyliertes menschliches Leptin
Um ein langlebiges Leptin zu entwickeln, wird Polyethylenglykol (PEG) an menschliches rekombinantes Leptin gekoppelt. Das konjugierte Protein PEG-OB hat eine längere Halbwertszeit (> 48 h). Rekombinantes menschliches Leptin wird ausgedrückt und gereinigt von E. coli , und dann chemisch mit PEG mit einem durchschnittlichen Molekulargewicht von 42 kDa im Verhältnis 1:1 verknüpft.
Yaohai Bio-Pharma bietet eine abgestimmte CDMO-Lösung für rekombinantes Leptin
Leptin-Pipelines
|
Generischer Name
|
Markenname\/Alternativname
|
Ausdruckssystem
|
Anzeichen
|
Hersteller
|
F&E-Entwicklungsstufe
|
|
Metreleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Familiäre fokale Lipodystrophie, Amenorrhoe
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Genehmigt
|
|
Rekombinant methionyl menschliches Fc-Leptin
|
LEPTIN A-200
|
Aktualisierung ausstehend
|
Adipositas
|
Amgen, Inc.
|
Klinisches Studien
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3、CV-08、CP-SP
|
Aktualisierung ausstehend
|
Adipositas
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Präklinisch
|
|
BL-5040
|
Leptin-Variante
|
Aktualisierung ausstehend
|
Entzündliche Darmerkrankungen
|
BioLineRx, Yissum
|
Präklinisch
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
