Isoliert aus dem Gift der marinen Zackenschnuppe, Gattung Conus, sind Conotoxine (CTX), auch als Conopeptide bezeichnet, eine Gruppe neurotoxischer Peptide. Conotoxin-Peptide bestehen aus 10-30 Aminosäureresten, meist mit einem oder mehreren Disulfidbrücken.
Es gibt fünf bekannte Conotoxine, deren Wirkstoffe bestimmt wurden: α(alpha)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- und ω(omega)-Typen. Jeder der fünf Kategorien von Conotoxinen hat ein einzigartiges Ziel:
α-Conotoxin unterdrückt nikotinische Acetylcholinrezeptoren in Nerven und Muskeln.
δ-Conotoxin unterdrückt die schnelle Inaktivierung von spannungsabhängigen Natriumkanälen.
κ-Conotoxin unterdrückt Kaliumkanäle.
μ-Conotoxin unterdrückt muskuläre spannungsabhängige Natriumkanäle.
ω-Conotoxin unterdrückt spannungsabhängige N-Typ-Calciumkanäle.
Anwendung von Conotoxinen (Conopeptiden)
In der Vergangenheit wurden Conotoxin und seine assoziierten Ionenkanäle untersucht, um den toxischen Einfluss von Vergiftungen auf den menschlichen Körper besser zu verstehen. In jüngster Zeit hat man sich verstärkt der Verwendung von Conotoxinen in medizinischen Therapien und Kosmetika gewidmet.
Conotoxine in der Medizinischen Therapie
Conotoxine in der Schmerztherapie
Das ursprünglich entdeckte pharmazeutische Potenzial lag in Fällen von behandelungsresistentem Schmerz. ω-Conotoxin hat eine schmerzlindernde Wirkung: Die Wirkung von ω-Conotoxin M VII A ist 100 bis 1000 Mal stärker als die von Morphin. Derzeit wurde ein synthetisches ω-Conotoxin aus C. magus von der U.S. Food and Drug Administration zur Behandlung von Schmerz unter dem Handelsnamen Prialt genehmigt. Das Wirkstoffpräparat in Prialt ist ω-Conotoxin MVIIA (oder Ziconotid), das wahrscheinlich das am besten bekannte der bislang entdeckten Conotoxine ist.
Conotoxine bei anderen Erkrankungen
Neben der klinischen Entwicklung von ω-MVIIA wurden andere Conotoxine untersucht, um Parkinson, Epilepsie, Herzkrankheiten und Diabetes zu behandeln. Conotoxine haben das Potenzial, eine breite Gruppe von Erkrankungen zu behandeln, aufgrund ihrer Vielzahl an neuromodulatorischen Zielsetzungen.
Conotoxine in der Kosmetik
Wie BTX (Botox) haben die Conotoxine muskelentspannende Eigenschaften und können als Anti-Falten-Creme oder -Injektion formuliert werden. Ein solches Conotoxin ist μ-CIIIC, das im Rahmen des vom Europäischen Kommissions geförderten CONCO-Projekts ursprünglich aus dem fischjagenden Kegelschnecke Conus consors isoliert wurde. Der skelettmuskuläre Natriumkanal Nav1.4 sowie der neuronale Natriumkanal Nav1.2 werden bevorzugt durch μ-CIIIC inhibiert. Aufgrund dieser Inhibition kann Nav1.4 als Muskelentspannung wirken. Anfangs wurde μ-CIIIC als Medikament zur Schmerzlinderung und als lokaler Anästhetikum entwickelt, das nun unter dem Namen „XEP™-018“ als Wirkstoff in einem rezeptfreien kosmetischen Anti-Falten-Produkt verkauft wird.
Als Alternative zur chemischen Synthese wurden rekombinante DNA- und synthetische Biotechnologien für die Biosynthese von Conotoxinen (Conopeptiden) erforscht.
Yaohai Bio-Pharma bietet eine umfassende CDMO-Lösung für rekombinante Conopeptide an
Wir entwickeln rekombinante Conopeptide/Conotoxine als Wirkstoff oder aktives pharmazeutisches Ingredient (API). Das Produkt wird demnächst auf den Markt gebracht.
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