Conopeptid

Conopeptid

Modalität

Conotoxine (Conopeptide)

Conotoxine (CTX) oder Conopeptide werden aus dem Gift der Kegelschnecke der Gattung Conus isoliert und stellen eine Gruppe neurotoxischer Peptide dar. Conotoxinpeptide bestehen aus 10 bis 30 Aminosäureresten, üblicherweise mit einer oder mehreren Disulfidbrücken.

Es gibt fünf bekannte Conotoxine, deren Aktivität bestimmt wurde: α(alpha)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- und ω(omega)-Typen. Jede der fünf Conotoxin-Kategorien zielt auf ein einzigartiges Ziel ab:

α-Conotoxin unterdrückt nikotinbedingte Acetylcholinrezeptoren in Nerven und Muskeln.

δ-Conotoxin unterdrückt die schnelle Inaktivierung spannungsabhängiger Natriumkanäle.

κ-Conotoxin unterdrückt Kaliumkanäle.

μ-Conotoxin unterdrückt muskelspannungsabhängige Natriumkanäle.

ω-Conotoxin unterdrückt spannungsabhängige N-Typ-Calciumkanäle.

Anwendung von Conotoxinen (Conopeptiden)

In der Vergangenheit wurden Conotoxin und die damit verbundenen Ionenkanäle untersucht, um die toxische Wirkung von Vergiftungen auf den menschlichen Körper zu verstehen. In jüngster Zeit wurde der Einsatz von Conotoxinen in medizinischen Therapien und Kosmetika in den Blickpunkt gerückt.

Conotoxine in medizinischen Therapien

Conotoxine in der Schmerztherapie

Das ursprünglich entdeckte pharmazeutische Potenzial lag in Fällen hartnäckiger Schmerzen. ω-Conotoxin hat eine analgetische Wirkung: Die Wirkung von ω-Conotoxin M VII A ist 100- bis 1000-mal so hoch wie die von Morphin. Derzeit ist ein synthetisches ω-Conotoxin aus C. magus von der US-amerikanischen Food and Drug Administration unter dem Handelsnamen Prialt zur Schmerzbehandlung zugelassen. Der Wirkstoff in Prialt ist ω-Conotoxin MVIIA (oder Ziconotid), das wahrscheinlich bekannteste der bislang entdeckten Conotoxine.

Conotoxine bei anderen Krankheiten

Neben der klinischen Entwicklung von ω-MVIIA wurden auch andere Conotoxine zur Behandlung von Parkinson, Epilepsie, Herzkrankheiten und Diabetes untersucht. Conotoxine haben aufgrund ihrer breiten Palette an neuromodulatorischen Zielen das Potenzial, eine breite Gruppe von Krankheiten zu behandeln.

Conotoxine in Kosmetika

Wie Botulinumtoxin (Botox) haben die Conotoxine muskelentspannende Eigenschaften und können als Antifaltencreme oder -injektion formuliert werden. Ein solches Conotoxin ist μ-CIIIC, das im Rahmen des von der Europäischen Kommission finanzierten CONCO-Projekts ursprünglich aus der fischjagenden Kegelschnecke Conus consors isoliert wurde. Der Natriumkanal der Skelettmuskulatur, Nav1.4, und der neuronale Natriumkanal Nav1.2 werden bevorzugt durch μ-CIIIC gehemmt. Und aufgrund dieser Hemmung kann Nav1.4 als Muskelentspanner wirken. Ursprünglich wurde μ-CIIIC als Medikament zur Schmerzbehandlung und als Lokalanästhetikum entwickelt und wird heute unter dem Namen „XEP™-018“ als Wirkstoff in einem rezeptfreien kosmetischen Antifaltenprodukt verkauft.

Als Alternative zur chemischen Synthese wurden rekombinante DNA und synthetische Biotechnologie zur Biosynthese von Conotoxinen (Conopeptiden) erforscht.

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