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セマグルチド

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セマグルチド

セマグルチドの説明

セマグルチドは、組換えヒトグルカゴン様ペプチド-1 (GLP-1) 類似体で、GLP-1 受容体アゴニスト (または GLP-1 RA) のクラスに属します。ノボ ノルディスクは、すでに市場で入手可能なセマグルチドの XNUMX つの製剤、オゼンピックおよびウィゴビー (注射製剤) およびリベルサス (経口錠剤) を開発しました。

Ozempic と Rybelsus は 2 型糖尿病患者の血糖コントロールに適応され、Wegovy は肥満または過体重患者の体重管理に適応されます。

 

同義語

セマグルチド、オゼンピック (血糖管理用注射剤)、ウィゴビー (体重管理用注射剤)、リベルサス (経口セマグルチド)、NN9535、NNC0113-0217、CAS 910463-68-2、UNII-53AXN4NNHX

 

セマグルチドのアミノ酸配列

セマグルチドは、リラグルチドをベースとして適切に設計された長時間作用型 GLP-1 (7-37) 類似体です。セマグルチドは 8 つの部位でリラグルチドと異なります。 4 位は Aib(U) に置き換えられます。これは、ジペプチジル ペプチダーゼ 4 (DPP-2) による酵素分解から顕著に保護する修飾です。さらに、修飾された脂肪酸鎖と XNUMX つの PEGXNUMX 中間体は、in vitro と in vivo の両方で効果を持続させるのに最適です。

図1. セマグルチドの構造式

 

セマグルチドの配合

オゼンピック(注射剤)の不活性成分

リン酸二ナトリウム二水和物、プロピレングリコール、フェノール、注射用水。

Wegovy(注射剤)の不活性成分

リン酸二ナトリウム二水和物、塩化ナトリウム、8.25 mg、注射用水、塩酸および水酸化ナトリウムの有無にかかわらず。

リベルサスの不活性成分(経口剤)

ステアリン酸マグネシウム、微結晶セルロース、ポビドン、およびサルカプロザートナトリウム(SNAC、吸収促進剤)。

発現系

酵母

セマグルチドの製造工程

原薬製造

酵母発酵と培養液の採取

純粋なペプチド骨格(GLP-1(9-37)とも呼ばれる)を生成するための精製 またはセマグルチド前駆体)

活性物質を形成するためのペプチドの修飾および精製

無菌液体製剤充填

無菌充填-仕上げ: 製剤の調製とカートリッジへの充填、その後の仕上げ

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