リラグルチド

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リラグルチドの説明

リラグルチドは、天然の GLP-1 (97-1) と 7% のアミノ酸残基同一性を持つ、生合成 GLP-37 類似体です。Novo は、血糖コントロール (1.2 日 1.8 ～ 3 mg) と体重管理 (XNUMX 日 XNUMX mg) 用にそれぞれ Victoza と Saxenda という XNUMX 種類のリラグルチド製剤を開発し、市場で販売しています。

同義語

LATIN T1D、リラグルチド (遺伝子組換え)、NEX 22、NN 2211、NN 9211、NN-8022、NNC 90-1170、SAXE、Saxenda、Victoza、诺和力、ビクトーザ

リラグルチドのアミノ酸配列

リラグルチドとヒト GLP-1 (7-37) の違いは、28 位で Lys が Arg に置き換えられていることです。 20位のLysのグルタミン酸スペーサーはパルミチン酸を結合します。血清アルブミンへの結合および皮下空間での自己結合を通じて、脂肪酸の結合により作用の持続時間が延長されます。

図1 リラグルチドの構造式

リラグルチドの発現系

酵母（サッカロマイセス·セレビシエ（Saccharomyces cerevisiae）)

一部のリラグルチドバイオシミラーは細菌内で生産されます (大腸菌).

リラグルチドの配合

ビクトーザ/サクセンダの不活性成分

リン酸二ナトリウム二水和物、1.42 mg;プロピレングリコール、14mg;フェノール、5.5mg;そして注射用の水。

リラグルチドの製造工程

原薬製造

酵母発酵と培養液の採取
純粋なリラグルチド前駆体を生成するための精製
リラグルチド前駆体のアシル化と精製による原薬の生成。

無菌液体製剤充填

無菌充填-仕上げ: 製剤の調製とカートリッジへの充填

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