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リラグルチドは、天然のGLP-1(7-37)と97%のアミノ酸残基同一性を持つ生物合成GLP-1アナログです。ノボ社は市場で入手可能なリラグルチドの2つの製剤を開発しました。すなわち、血糖管理用(1.2〜1.8 mg/日)のビクトーザと体重管理用(3 mg/日)のサクセンダです。
LATIN T1D, リラグルチド (遺伝的再構成), NEX 22, NN 2211, NN 9211, NN-8022, NNC 90-1170, SAXE, サクセンダ, ビクトーザ, 诺和力, ビクトーザ
リラグルチドとヒトGLP-1(7-37)の違いは、28番目の位置でLysがArgに置き換えられていること、そして20番目のLysでのグルタミン酸スペーサーがパルミチン酸を結合していることです。血清アルブミンへの結合と皮下空間での自己結合により、脂肪酸結合が作用時間を延長します。
図1 リラグルチドの構造式
酵母( サッカロマイセス・セレビシエ )
いくつかのリラグルチドバイオシミラーは細菌で生産されています (エシェリヒア・コリ) .
ビクトザ/サクセンダに含まれる無効成分 無水二リン酸ナトリウム、1.42 mg;プロピレングリコール、14 mg;フェノール、5.5 mg;および注射用蒸留水。 |