L-アスパラギナーゼ (L-ASNase)

モダリティ

L-アスパラギナーゼ (L-ASNase) の治療的使用

アスパラギン (Asn) 濃度の低下は、白血病細胞に対する細胞毒性を増加させ、急性リンパ性白血病 (ALL) の患者の予後を改善します。アスパラギン分解に特異的な酵素である L-アスパラギナーゼ (L-ASNase) は、L-アスパラギンをアンモニアと L-アスパルテートに変換し、臨床的には ALL の治療用抗腫瘍薬として承認されています。

微生物を使用した L-アスパラギナーゼの生産は、そのコスト効率の高さと環境への配慮から大きな関心を集めています。 Pegaspargase (Oncaspar)、Asparaginase (Elspar)、Calaspargase Pegol (Asparlas)、Asparaginase (Spectrila)、および Asparaginase erwinia chrysanthemi Rylaze/Enrylaze を含むいくつかの天然および再構成型 L-ASNase が、ALL のための酵素補充療法として承認されています。

天然由来の微生物 L-アスパラギナーゼ

Pegaspargase (Oncaspar)

ペグ化L-アスパラギナーゼであるペガスパルガーゼ（Oncaspar）は、アミノ酸L-アスパラギンをアスパラギン酸とアンモニアに変換することができる。詳細には、ペガスパルガーゼはエンドジェノウスに産生される天然のL-アスパラギンアミドヒドロラーゼである。 エシュペリア・コリ（E. coli） l-アスパラギナーゼはホモ四量体酵素であり、そのサブユニットの分子量は34.5 kDaです。

アスパラギナーゼ（Elspar）

別の E. coli 由来のL-アスパラギンアミドヒドロラーゼ（タイプEC-2）は、メルクによって開発され、一般的な名前がアスパラギナーゼ、商品名がエルスパールとしてFDAに承認されました。その後、ロンデベックにライセンスされました。

カラスパルガーゼペゴル（Asparlas）

カラスパルガーゼペゴル（Asparlas）は E. coli 由来のL-アスパラギナーゼで、ポリエチレングリコールモノメタノール（mPEG）とサクシニミドカーボネート（SC）リンカーで結合されたものである。

カルアスパルガーゼペゴルに含まれるPEGは、現在市販されているPEG アスパラギナーゼ（オンカスパール）と同じサイズであり、カルアスパルガーゼペゴルには、より高い加水分解安定性と生物学的活性を持つ新しいリガンドが含まれています。ペガスパルガーゼ（オンカスパール）およびカルアスパルガーゼペゴル（アスパルラス）は、サーヴィエによって開発され、商業化されています。

再構成型L-アスパラギナーゼ

アスパラギナーゼ（スペクトリラ）

最初の再構成型アスパラギナーゼであるアスパラギナーゼ（スペクトリラ）は、メダック社によって開発され、2016年にEMAから市場承認を受けました。再構成型アスパラギナーゼという有効成分は、以下のもので生産されます。 E. coli そして、自然由来のものと同一のアミノ酸配列と酵素活性を持っています。 E. coli 由来のアスパラギナーゼ。

アスパラギナーゼエルウィニア・クリサンテミ（再構成型）-rywn（ライレーズ／エンライレーズ）

アスパラギナーゼエルウィニア・クリサンテミ（再構成型）-rywn（ライレーズ／エンライレーズ）の有効成分は、再構成型L-アスパラギナーゼと呼ばれ、ホモ四量体酵素です。ライレーズは、遺伝子組み換えされた微生物の発酵によって生成されます。 蛍光擬似単胞菌 細菌。ホスト株には，アスパラギナーゼをコードする遺伝子が含まれています。 Erwinia chrysanthemi （キク）。再構成型L-アスパラギナーゼのアミノ酸配列は，天然型の Erwinia chrysanthemi アスパラギナーゼと同一です。ジャズ・ファーマシューティカルズによって開発され，Rylazeは，アスパラギナーゼに過敏症を持つ患者の管理のためにライセンスされています。 E. coli .

ヤオハイ・バイオファーマは，L-アスパラギナーゼのためのワンストップCDMOソリューションを提供します

L-アスパラギナーゼパイプライン

ジェネリック名	商品名／別名	表現システム	状態を	製造元	研究開発段階
カルアスパルゲーゼペゴル-MKNL	ASPARLAS, Cal-PEG, カルアスパルゲーゼペゴル-mknl, SHP-663	ネイティブ、E. coli由来	急性リンパ性白血病 (ALL)	サーヴィエ	承認
ペガスパルゲーゼ	アスパラギナーゼマクロゴール、オンカスパール	ネイティブ、E. coli由来	急性リンパ性白血病 (ALL)	サーヴィエ	承認
アスパラギナーゼ	エルスパール	ネイティブ、E. coli由来	急性リンパ性白血病 (ALL)	メルク・アンド・コー、インク。	承認
アスパラギナーゼ	スペクトライラ、再合成アスパラギナーゼ	E. coli	急性リンパ性白血病 (ALL)	メダック社	承認
クリサンタスパーゼ	ライゼー、エンリゼー、再合成アスパラギナーゼ	蛍光擬似単胞菌	急性リンパ性白血病（ALL）、大腸菌由来のアスパラギナーゼに対する過敏反応	ジャズ・ファーマシューティカルズ	承認
L-アスパラギナーゼ	レウナーゼ、KW-020	更新待ち	急性リンパ性白血病 (ALL)	キョーワキリン	承認
L-アスパラギナーゼ	L-アスパラギナーゼバイオシミラー	更新待ち	急性リンパ性白血病 (ALL)	ビオプロファルマ研究所	承認
L-アスパラギナーゼ	L-アスパラギナーゼバイオシミラー	更新待ち	急性リンパ性白血病 (ALL)	チャンドラ・バガット・ファーマ・リミテッド	承認
L-アスパラギナーゼ	ペガスポルゲースバイオシミラー	更新待ち	急性リンパ性白血病 (ALL)	ジェノバ、エムキュア	承認

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