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コノペプチド

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コノトキシン（コノペプチド）

海洋の円錐貝、属Conusの毒液から分離されたコノトキシン（CTX）、またはコノペプチドは、一群の神経毒性ペプチドです。コノトキシンペプチドは10〜30個のアミノ酸残基で構成され、通常1つ以上の二硫化物結合を持っています。

活性が決定されている5種類の知られているコノトキシンがあります：α（アルファ）、δ（デルタ）、κ（カッパ）、μ（ミュー）、およびω（オメガ）型です。これらの5つのカテゴリーそれぞれのコノトキシンは異なる標的を狙います：

α-コノトキシンは神経と筋肉におけるニコチン性アセチルコリン受容体を抑制します。

δ-コノトキシンは電圧依存性ナトリウムチャネルの急速な不活性化を抑制します。

κ-コノトキシンはカリウムチャネルを抑制します。

μ-コノトキシンは筋肉の電圧依存性ナトリウムチャネルを抑制します。

ω-コノトキシンは電圧依存性N型カルシウムチャネルを抑制します。

コノトキシン（コノペプチド）の応用

過去には、コノトキシンとその関連するイオンチャネルが、中毒による人間の体への毒性影響を理解するために研究されてきました。最近では、コノトキシンの医薬品療法や化粧品への応用が注目されています。

医薬品療法におけるコノトキシン

痛み管理におけるコノトキシン

最初に発見された薬剤としての可能性は、難治性の痛みの場合においてです。ω-コノトキシンには鎮痛効果があり、ω-コノトキシン M VII A の効果はモルヒネの100倍から1000倍です。現在、C. magus 由来の合成 ω-コノトキシンが、商品名プリアルトとして米国食品医薬品局 (FDA) によって承認され、痛みの治療に使用されています。プリアルトの有効成分は ω-コノトキシン MVIIA（またはジコノチド）であり、これはこれまでに発見されたコノトキシンの中で最もよく知られています。

他の疾患におけるコノトキシン

Ω-MVIIAの臨床開発に加えて、他のコノトキシンがパーキンソン病、てんかん、心臓病、糖尿病を治療するために研究されています。コノトキシンは幅広い神経調節ターゲットを持つため、多くの疾患を治療する可能性があります。

化粧品におけるコノトキシン

BTX（ボトックス）と同様に、コノトキシンには筋弛緩作用があり、しわ取りクリームや注射剤として配合できます。そのようなコノトキシンの一つにμ-CIIICがあり、これはヨーロッパ委員会が資金提供したCONCOプロジェクトの一環で、魚を捕らえるコンスネイル（Conus consors）から最初に分離されました。μ-CIIICは優先的に骨格筋ナトリウムチャネルNav1.4と神経細胞ナトリウムチャネルNav1.2を阻害します。この阻害により、Nav1.4は筋弛緩剤として作用します。当初、μ-CIIICは痛みを和らげる薬および局所麻酔薬として開発されましたが、現在では「XEP™-018」という名称で市販の化粧品しわ取り製品の有効成分として販売されています。

化学合成の代替として、再構成DNA技术和合成生物学技術がコノトキシン（コノペプチド）のバイオスィンセスのために研究されています。

ヤオハイ・バイオファーマは再構成コノペプチド用のワンストップCDMOソリューションを提供します

私たちは、有効成分または医薬品原体（API）としての再構成コノペプチド／コノトキシンを開発しています。この製品はまもなく市場に投入されます。

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