Charles Kimball e John Merlin isolarono nel 1922 un fattore pancreatico che aumenta i livelli di glucosio nel sangue. Questo fattore è chiamato "agonista del glucosio" o semplicemente "glucagone" perché inverte l'effetto ipoglicemizzante dell'insulina.
Il glucagone è un ormone costituito da un peptide di 29 aminoacidi. Viene secreto principalmente dalle cellule alfa α del pancreas e svolge un ruolo fondamentale nell'omeostasi del glucosio. Il glucagone ricombinante è utilizzato clinicamente per evitare l’ipoglicemia indotta dall’insulina nei pazienti con diabete di tipo 1.
Glucagone per uso terapeutico
Come l'insulina, il glucagone terapeutico viene estratto dai tessuti pancreatici di suini e bovini o sintetizzato chimicamente. GlucaGen (Injection glucagon, Novo Nordisk) è il primo glucagone ricombinante derivato da Saccharomyces cerevisiae. È stato approvato dalla FDA nel 1998, poi approvato da NMPA (Cina) nel 2005 e PMDA (Giappone) nel 2009.
Inoltre, la FDA ha approvato due nuove formulazioni di glucagone. Tra questi, una formulazione in polvere nasale di glucagone (Baqsimi) ha completato con successo gli studi clinici di Fase III per l’ipoglicemia grave. Baqsimi è attualmente approvato dalla FDA e dall'EMA. Ed è sviluppato da Lilly e ceduto ad Amphastar Pharmaceuticalsis.
Gvoke (glucagone) è anche chiamato G-Pen, è una formulazione premiscelata di glucagone che non richiede ricostituzione prima della somministrazione. Sviluppato da Xeris Pharmaceuticals, è il primo autoiniettore o siringa preriempita approvato dalla FDA per il trattamento della glicemia molto bassa.
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Condutture del glucagone
Nome generico
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Marchio/Nome alternativo
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Sistema di espressione
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indicazioni
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Costruttore
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Fase di ricerca e sviluppo
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Glucagone, polvere per iniezione
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Gluca Gen
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Lievito (Saccharomyces cerevisiae)
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Grave ipoglicemia; ausilio diagnostico durante gli esami radiologici del tratto gastrointestinale
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Novo Nordisk
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Approvazione
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Glucagone, formulazione in polvere nasale
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Baqsim
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N/A, Sintesi chimica
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Grave ipoglicemia
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Eli Lilly
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Approvazione
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Glucagone, autoiniettore e siringa preriempita
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Gvoke HypoPen
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N/A, Sintesi chimica
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Grave ipoglicemia
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Xeris prodotti farmaceutici
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Approvazione
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