Isolati dal veleno della lumaca marina, genere Conus, le Conotossine (CTX), o chiamate Conopeptide, sono un gruppo di peptidi neurotossici. I peptidi di conotossina comprendono 10-30 residui di amminoacidi, solitamente con uno o più legami disolfuro.
Sono note cinque conotossine le cui attività sono state determinate: tipi α(alfa)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- e ω(omega). Ciascuna delle cinque categorie di conotossine ha un obiettivo unico:
L'α-conotossina sopprime i recettori nicotinici dell'acetilcolina nei nervi e nei muscoli.
La δ-conotossina sopprime la rapida inattivazione dei canali del sodio voltaggio-dipendenti.
La κ-conotossina sopprime i canali del potassio.
La μ-conotossina sopprime i canali del sodio muscolari voltaggio-dipendenti.
La ω-conotossina sopprime i canali del calcio di tipo N voltaggio-dipendenti.
Applicazione delle conotossine (conopeptidi)
In passato, la conotossina e i canali ionici ad essa associati sono stati studiati per comprendere l’impatto tossico dell’avvelenamento sul corpo umano. Più recentemente, l'attenzione è stata rivolta all'uso delle conotossine nelle terapie medicinali e nei cosmetici.
Conotossine nelle terapie medicinali
Conotossine nella gestione del dolore
Il potenziale farmaceutico originariamente scoperto riguardava i casi di dolore intrattabile. La ω-conotossina ha un effetto analgesico: l'effetto della ω-conotossina M VII A è da 100 a 1000 volte quello della morfina. Attualmente, una ω-conotossina sintetica del C. magus è approvata dalla Food and Drug Administration statunitense per il trattamento del dolore con il nome commerciale Prialt. Il principio attivo di Prialt è la ω-conotossina MVIIA (o ziconotide), probabilmente la più conosciuta tra le conotossine finora scoperte.
Conotossine in altre malattie
Oltre allo sviluppo clinico dell'ω-MVIIA, altre conotossine sono state studiate per il trattamento del morbo di Parkinson, dell'epilessia, delle malattie cardiache e del diabete. Le conotossine hanno il potenziale per trattare un ampio gruppo di malattie grazie alla loro vasta gamma di bersagli neuromodulatori.
Conotossine nei cosmetici
Come il BTX (Botox), le conotossine hanno proprietà miorilassanti e possono essere formulate come crema o iniezione antirughe. Una di queste conotossine è la μ-CIIIC che, come parte del progetto CONCO finanziato dalla Commissione Europea, è stata originariamente separata dalla lumaca conica cacciatrice di pesci Conus consors. Il canale del sodio del muscolo scheletrico, Nav1.4, e il canale del sodio neuronale Nav1.2 sono preferenzialmente inibiti dalla μ-CIIIC. E grazie a questa inibizione, Nav1.4 può agire come miorilassante. Inizialmente, la μ-CIIIC è stata sviluppata come farmaco per trattare il dolore e come anestetico locale che ora è venduto con il nome di "XEP™-018" come ingrediente attivo in un prodotto cosmetico antirughe da banco.
In alternativa alla sintesi chimica, sono state esplorate le tecnologie del DNA ricombinante e della biologia di sintesi per la biosintesi delle conotossine (conopeptidi).
Yaohai Bio-Pharma offre una soluzione CDMO completa per il conopeptide ricombinante
Stiamo sviluppando il Conopeptide/Conotossina ricombinante come principio attivo o ingrediente farmaceutico attivo (API). Il prodotto sarà presto disponibile sul mercato.
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