La leptina è un peptido di 167 aminoacidi con una sequenza segretrice di 21 aminoacidi. La leptina svolge ruoli chiave nella regolazione della funzione neuroendocrina e dell'omeostasi energetica. I livelli sanguigni di leptina riflettono i depositi di energia, la massa grassa o la carenza di energia.
La terapia con leptina è efficace in alcuni disturbi cardiometabolici legati a carenza di leptina, ma non nell'obesità normale.
Leptina per uso terapeutico
Leptina ricombinante metionil-umana (r-Met-hu-leptina)
Il metreleptina (Myalept) è un analogo della leptina umana ricombinante (r-Met-hu-leptina), in cui è stato aggiunto un residuo di metionina all'estremità aminica per migliorare la produttività e la piegatura molecolare. L'analogo r-Met-hu-leptina è un polipeptide non glicosilato composto da 147 aminoacidi con un legame disolfuro tra Cys-97 e Cys-147. Il metreleptina è prodotto da Escherichia coli (E. coli) . È stato sviluppato da Amgen e ha ricevuto l'approvazione dall'FDA negli Stati Uniti, dall'EMA in Europa e dal PMDA in Giappone.
Poiché il Metreleptin ha un'emivita terminale media di circa 4 ore negli esseri umani, è necessaria una somministrazione giornaliera per mantenere le concentrazioni sanguigne.
Leptina Umana Pegilata
Per progettare una leptina a lunga durata, il polietilenoglicole (PEG) viene legato alla leptina ricombinante umana. La proteina coniugata PEG-OB ha un'emivita più lunga (> 48 ore). La leptina umana ricombinante viene espressa e purificata da E. coli , quindi legata chimicamente al PEG con un peso molecolare medio di 42 kDa in un rapporto 1:1.
Yaohai Bio-Pharma Offre una Soluzione CDMO Integrale per la Leptina Ricombinante
Pipeline della Leptina
|
Nome generico
|
Nome commerciale/Nome alternativo
|
Sistema di espressione
|
Indizi
|
Produttore
|
Fase di Ricerca e Sviluppo
|
|
Metreleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Lipodistrofia familiare focale, amenorrea
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Approvato
|
|
Metionil ricombinante umano Fc-leptina
|
LEPTIN A-200
|
Aggiornamento in attesa
|
Obesità
|
Amgen, Inc.
|
Studio clinico
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3、CV-08、CP-SP
|
Aggiornamento in attesa
|
Obesità
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Pre-clinico
|
|
BL-5040
|
Variante di leptina
|
Aggiornamento in attesa
|
Malattia infiammatoria intestinale
|
BioLineRx, Yissum
|
Pre-clinico
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
