La leptina è un peptide di 167 aminoacidi con una sequenza segnale secretiva di 21 aminoacidi. La leptina svolge un ruolo chiave nella regolazione della funzione neuroendocrina e dell’omeostasi energetica. I livelli ematici di leptina rispecchiano le riserve di energia, la massa grassa o la carenza di energia.
La terapia con leptina è efficace in alcuni disturbi cardiometabolici legati alla carenza di leptina, ma non nell’obesità normale.
Leptina per uso terapeutico
Metionil-leptina umana ricombinante (r-Met-hu-leptina)
La metreleptina (Myalept) è un analogo ricombinante della leptina umana (r-Met-hu-leptina), in cui un residuo di metionina è stato aggiunto all'estremità amminica per migliorare la produttività e il ripiegamento molecolare. L'analogo della r-Met-hu-leptina è un polipeptide non glicosilato costituito da 147 aminoacidi con un legame disolfuro tra Cys-97 e Cys-147. La metileptina è prodotta da Escherichia coli (E. coli). È stato sviluppato da Amgen e ha ottenuto l'approvazione dalla FDA negli USA, dall'EMA in Europa e dalla PMDA in Giappone.
Poiché nell’uomo la metileptina ha un’emivita terminale media di circa 4 ore, è necessaria la somministrazione giornaliera per mantenere le concentrazioni ematiche.
Leptina umana pegilata
Per progettare la leptina ad azione prolungata, il polietilenglicole (PEG) è collegato alla leptina ricombinante umana. La proteina coniugata PEG-OB ha un'emivita più lunga (> 48 ore). La leptina umana ricombinante viene espressa e purificata E. coli, e poi legato chimicamente al PEG con peso molecolare medio di 42 kDa in rapporto 1:1.
Yaohai Bio-Pharma offre una soluzione CDMO unica per la leptina ricombinante
Condutture della leptina
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Nome generico
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Marchio/Nome alternativo
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Sistema di espressione
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indicazioni
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Costruttore
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Fase di ricerca e sviluppo
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Metreleptina
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Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
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Escherichia coli (E. coli)
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Lipodistrofia focale familiare, amenorrea
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Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
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Approvato
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Metionil umano Fc-leptina ricombinante
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LEPTIN A-200
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Aggiornamento in sospeso
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Obesità
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Amgen, Inc.
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Test clinico
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CV-08-01
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CP-deltaSOCS3、CV-08、CP-SP
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Aggiornamento in sospeso
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Obesità
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Cellivery Therapeutics, Inc.
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Pre-clinica
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BL-5040
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Variante della leptina
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Aggiornamento in sospeso
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Malattie infiammatorie intestinali
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BioLineRx, Yissum
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Pre-clinica
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IT
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
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