Isolate dal veleno della lumaca marina Cono, genere Conus, le Conotossine (CTX), o chiamate Conopeptide, sono un gruppo di peptidi neurotossici. I peptidi delle conotossine sono composti da 10-30 residui di acidi amminici, solitamente con uno o più legami disolfuro.
Sono note cinque conotossine il cui attività è stata determinata: α(alpha)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- e ω(omega)- tipi. Ogni categoria delle cinque conotossine ha un bersaglio unico:
α-conotossina inibisce i recettori nicotinici dell'acetilcolina nelle nervi e nei muscoli.
δ-conotossina inibisce la rapida inattivazione dei canali di sodio dipendenti dal potenziale.
κ-conotossina inibisce i canali di potassio.
μ-conotossina inibisce i canali di sodio dipendenti dal potenziale nei muscoli.
ω-conotossina inibisce i canali di calcio N-dipendenti dal potenziale.
Applicazioni delle Conotossine (Conopeptide)
Negli anni passati, la conotossina e i relativi canali ionici sono stati studiati per comprendere l'impatto tossico dell'avvelenamento sul corpo umano. Più recentemente, è stata rivolta attenzione all'uso delle conotossine nelle terapie medicinali e nei cosmetici.
Conotossine nelle Terapie Medicinali
Conotossine nella Gestione del Dolore
Il potenziale farmacologico originariamente scoperto è stato in casi di dolore intractabile. La ω-conotossina ha un impatto analgesico: l'effetto della ω-conotossina M VII A è 100 a 1000 volte quello della morfina. Attualmente, una ω-conotossina sintetica da C. magus è approvata dall'Ufficio Americano per il Controllo dei Farmaci e degli Alimenti per il trattamento del dolore sotto il nome commerciale Prialt. L'ingrediente attivo in Prialt è ω-conotossina MVIIA (o ziconotide), che probabilmente è la più nota delle conotossine scoperte finora.
Conotossine in Altre Malattie
Oltre allo sviluppo clinico di ω-MVIIA, altri conotossine sono state studiate per trattare la malattia di Parkinson, l'epilessia, le malattie cardiache e il diabete. Le conotossine hanno il potenziale di trattare un ampio gruppo di malattie a causa della loro vasta gamma di obiettivi neuromodulatori.
Conotossine nella Cosmesi
Come il BTX (Botox), le conotossine hanno proprietà miorilassanti e possono essere formulate come crema anti-rughe o iniezione. Una tale conotossina è μ-CIIIC, che, come parte del progetto CONCO finanziato dalla Commissione Europea, è stata originariamente separata dalla lumaca conica Conus consors cacciatrice di pesci. Il canale di sodio muscolare scheletrico Nav1.4 e il canale di sodio neurale Nav1.2 sono preferenzialmente inibiti da μ-CIIIC. E a causa di questa inibizione, Nav1.4 può agire come miorilassante. Inizialmente, μ-CIIIC è stato sviluppato come farmaco per trattare il dolore e come anestetico locale, che ora viene venduto sotto il nome di “XEP™-018” come ingrediente attivo in un prodotto cosmetico anti-rughe senza prescrizione.
Come alternativa alla sintesi chimica, le tecnologie di DNA ricombinante e di biologia sintetica sono state esplorate per la biosintesi di conotossine (conopeptidi).
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