Semaglutid
Opis zdravila Semaglutide
Semaglutid je rekombinantni humani analog glukagonu podobnega peptida-1 (GLP-1), ki spada v razred agonistov receptorjev GLP-1 (ali GLP-1 RA). Novo Nordisk je razvil tri formulacije semaglutida, ki so že na voljo na trgu: Ozempic in Wegovy (formulacija za injiciranje) ter Rybelsus (oralne tablete).
Ozempic in Rybelsus sta indicirana za uravnavanje glikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2, medtem ko je Wegovy za uravnavanje telesne teže pri bolnikih z debelostjo ali prekomerno telesno težo.
Sopomenke
Semaglutid, Ozempic (formulacija za injiciranje za nadzor glikemije), Wegovy (formulacija za injiciranje za uravnavanje telesne teže), Rybelsus (peroralni semaglutid), NN9535, NNC0113-0217, CAS 910463-68-2, UNII-53AXN4NNHX
Zaporedje aminokislin semaglutida
Semaglutid je dobro zasnovan dolgo delujoči analog GLP-1 (7-37), ki temelji na liraglutidu. Semaglutid se od liraglutida razlikuje na dveh mestih. Položaj 8 je nadomeščen z Aib(U)——modifikacijo, ki ga bistveno ščiti pred encimsko razgradnjo z dipeptidil-peptidazo 4 (DPP-4). Poleg tega so modificirana veriga maščobnih kislin in dva intermediata PEG2 optimalni za podaljšano učinkovitost in vitro in in vivo.
Slika 1. Strukturna formula semaglutida
Oblika semaglutida
Izrazni sistem
Kvas
Postopek izdelave semaglutida
Proizvodnja zdravilnih učinkovin
Vrenje kvasovk in zbiranje juhe kulture
Čiščenje za proizvodnjo čistega peptidnega ogrodja (imenovanega tudi GLP-1(9-37)) ali predhodnik semaglutida)
Modifikacija in čiščenje peptidov, da se tvori učinkovina
Proizvodnja zdravil
Aseptično polnjenje-zaključek: Priprava formulacije in njeno polnjenje v kartuše, čemur sledi končna obdelava