Leptin je peptid s 167 aminokislinskih mest in sekretorsko signalno zaporedjem s 21 aminokislinskih mest. Leptin igra ključne vloge pri regulaciji neuroendokrinske funkcije in energijske homeostaze. Ravni leptina v krvi odražajo zaloge energije, maso tukov ali pomanjkanje energije.
Leptinska terapija je učinkovita pri določenih kardio-metabolizmičnih motnjah, ki so povezane z pomanjkanjem leptina, vendar ne pri običajni prehrani.
Leptin za terapevtsko uporabo
Rekombinantni Metionin-ljudski Leptin (r-Met-hu-leptin)
Metreleptin (Myalept) je analog rekombinantnega človeškega leptina (r-Met-hu-leptin), v katerem je bil dodan metioninski ostanki na aminokončico, da se poviša proizvodnost in molekulska zlaganje. Analog r-Met-hu-leptin je nesladkoalkirani polipeptid, sestavljen iz 147 aminokislinskih ostanek s disulfidno vezjo med Cys-97 in Cys-147. Metreleptin je proizveden z Escherichia coli (E. coli) . Bil je razvit od strani Amgen in dovoljen FDA v ZDA, EMA v Evropi in PMDA v Japonski.
Ker je pričakovana povprečna končna polovica metreleptina okoli 4 ur v človeških telesih, je potrebna dnevna uporaba, da se ohranja koncentracija v krvi.
Pegiliran človeški leptin
Za oblikovanje dlje delujčega leptina je polietilen glikol (PEG) povezan z človeškim rekombinantnim leptinom. Povezana beljakvina PEG-OB ima daljšo polovico (> 48 ur). Rekombinantni človeški leptin je izražen in očiščen iz E. coli , nato pa je kemski povezan z PEG z povprečno molarsko maso 42 kDa v razmerju 1:1.
Yaohai Bio-Pharma ponuja kompleksno rešitev CDMO za rekombinantni leptin
Leptinovski procesi
|
Splošno ime
|
Znamka/alternativno ime
|
Izrazni sistem
|
Prikazani nameni
|
Proizvajalec
|
Faza raziskav in razvoja
|
|
Metreleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Družinska fokalna lipodistrofija, amenorhea
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Odobreno
|
|
Rekombinantni metioninski človeški Fc-leptin
|
LEPTIN A-200
|
Čaka na posodobitev
|
Debelost
|
Amgen, Inc.
|
Klinično izkušanje
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3, CV-08, CP-SP
|
Čaka na posodobitev
|
Debelost
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Predklinična faza
|
|
BL-5040
|
Varianta leptina
|
Čaka na posodobitev
|
Vrtna bolezen črepov
|
BioLineRx, Yissum
|
Predklinična faza
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
