IL-1α/β so del širše družine citokinov IL-1, ki inducirajo signale, odvisne od MyD88, prek skupnega dodatnega proteina IL-1 (IL-1RAcP), ki se veže na podenoto IL-1R1. In naravni antagonisti IL-1Ra, sIL-1RAcp in vabni receptor IL-1R2 uravnavajo funkcije IL-1α/β.
Zdi se, da je antagonist receptorja IL-1 (IL-1Ra), pomemben član družine IL-1, predvsem protivnetni citokin. Leta 1984 so IL-1Ra prvotno odkrili v urinu, serumu in supernatantu gojenih monocitov bolnikov z levkemijo.
Uporaba IL-1RA
Anakinra (Kineret, Amgen Inc.) kot rekombiniran neglikoziliran antagonist humanega receptorja za interlevkin-1 (IL-1Ra) deluje na signalni način IL-1/IL-1R1, da poveča izločanje solz in normalizira plast mucina.
Za razliko od naravnega človeškega IL-1Ra ima anakinra dodan en sam ostanek metionina na N-koncu. Posamezna molekula anakinre je sestavljena iz 153 aminokislin z molekulsko maso 17.3 kDa. Anakinra je izražena v inženirstvu Escherichia coli (E. coli). Zdravilo je trenutno odobrila FDA za zdravljenje revmatoidnega artritisa (RA), s kriopirinom povezanih periodičnih sindromov (CAPS) in pomanjkanja antagonista receptorja interlevkina-1 (DIRA).
Yaohai Bio-Pharma ponuja rešitev CDMO na enem mestu za IL-1RA
Cevovodi IL-1Ra
Splošno ime
|
Blagovna znamka/
Alternativno ime
|
Izrazni sistem
|
Indikacije
|
Proizvajalec
|
Faza raziskav in razvoja
|
anakinra
|
Kineret, Antril, antagonist receptorjev interlevkina-1 anakinra, RHIL-1RA
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Revmatoidni artritis (RA), periodični sindromi, povezani s kriopirinom (CAPS), pomanjkanje antagonista receptorja interlevkina-1 (DIRA), pljučnica COVID-19
|
Amgen
|
Odobritev
|
Isunakinra
|
EBI-005
|
Čaka na posodobitev
|
Hudi alergijski konjunktivitis
|
Sesen Bio, Inc.
|
faza 2
|
GR007
|
rhIL-1Ra
|
E. coli
|
Toksičnost, ki jo povzročajo kemoterapevtska sredstva
|
Biološki Jiaochen
|
faza 2
|
NK-003
|
Celična terapija FC21-NK
|
Čaka na posodobitev
|
Kronična mieloična levkemija (CML) na terapiji s TKI
|
BetterLife Pharma
|
faza 2
|
HL-2351
|
Fc-kondenzirani antagonist receptorja interlevkina (IL)-1, rhIL-1Ra-hyFc
|
Čaka na posodobitev
|
revmatoidni artritis (RA),
|
Genexine, Inc.
|
faza 2
|
Sklic:
[1] Broderick L, Hoffman HM. IL-1 in avtovnetna bolezen: biologija, patogeneza in terapevtsko ciljanje. Nat Rev Rheumatol. 2022 avgust;18(8):448-463. doi: 10.1038/s41584-022-00797-1.