แยกได้จากพิษของหอยทากทะเลโคน สกุล Conus, Conotoxics (CTX) หรือที่เรียกกันว่า Conopeptide เป็นกลุ่มของเปปไทด์ที่เป็นพิษต่อระบบประสาท เพปไทด์โคโนทอกซินประกอบรวมด้วยเรซิดิวของกรดอะมิโน 10-30 ตัว โดยปกติมีพันธะไดซัลไฟด์หนึ่งพันธะหรือมากกว่า
มีการระบุกิจกรรมของโคโนทอกซินที่ทราบอยู่ห้าชนิด: ประเภทα(alpha)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- และ ω(omega)- โคโนทอกซินแต่ละประเภทจากห้าประเภทมีเป้าหมายที่แตกต่างกัน:
α-conotoxic ยับยั้งตัวรับ nicotinic acetylcholine ในเส้นประสาทและกล้ามเนื้อ
δ-โคโนทอกซินยับยั้งการปิดใช้งานอย่างรวดเร็วของช่องโซเดียมที่ขึ้นกับแรงดันไฟฟ้า
κ-โคโนทอกซินไปยับยั้งช่องโพแทสเซียม
μ-conotoxic ยับยั้งช่องโซเดียมที่ขึ้นกับแรงดันไฟฟ้าของกล้ามเนื้อ
ω-โคโนทอกซินยับยั้งช่องแคลเซียมชนิด N ที่ขึ้นกับแรงดันไฟฟ้า
การใช้โคโนทอกซิน (โคโนเปปไทด์)
ในอดีต มีการศึกษาโคโนทอกซินและช่องไอออนที่เกี่ยวข้องเพื่อทำความเข้าใจผลกระทบที่เป็นพิษของการเป็นพิษต่อร่างกายมนุษย์ เมื่อไม่นานมานี้ มีการให้ความสนใจกับการใช้โคโนทอกซินในการบำบัดด้วยยาและเครื่องสำอาง
โคโนทอกซินในการบำบัดด้วยยา
โคโนทอกซินในการจัดการกับความเจ็บปวด
ศักยภาพทางเภสัชกรรมที่ค้นพบแต่แรกนั้นเกิดขึ้นในกรณีของความเจ็บปวดที่รักษาไม่หาย ω-โคโนทอกซินมีผลในการระงับปวด: ผลของ ω-โคโนทอกซิน M VII A สูงกว่ามอร์ฟีน 100 ถึง 1000 เท่า ปัจจุบัน สารสังเคราะห์ω-โคโนทอกซินจาก C. magus ได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา เพื่อใช้รักษาอาการปวดภายใต้ชื่อทางการค้า Prialt สารออกฤทธิ์ใน Prialt คือ ω-conotoxic MVIIA (หรือ ziconotide) ซึ่งอาจเป็นที่รู้จักดีที่สุดในบรรดาโคโนทอกซินที่ค้นพบจนถึงปัจจุบัน
โคโนทอกซินในโรคอื่นๆ
นอกเหนือจากการพัฒนาทางคลินิกของ ω-MVIIA แล้ว โคโนทอกซินอื่นๆ ยังได้รับการศึกษาเพื่อรักษาโรคพาร์กินสัน โรคลมบ้าหมู โรคหัวใจ และโรคเบาหวาน โคโนทอกซินมีศักยภาพในการรักษาโรคได้หลายกลุ่มเนื่องจากมีเป้าหมายในการควบคุมระบบประสาทที่หลากหลาย
โคโนทอกซินในเครื่องสำอาง
เช่นเดียวกับ BTX (โบท็อกซ์) โคโนทอกซินมีคุณสมบัติคลายกล้ามเนื้อและสามารถผลิตเป็นครีมหรือยาฉีดเพื่อต่อต้านริ้วรอยได้ โคโนทอกซินชนิดหนึ่งคือ μ-CIIIC ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของโครงการ CONCO ที่ได้รับทุนจากคณะกรรมาธิการยุโรป โดยเดิมทีแยกออกมาจากหอยทากทะเลล่าปลา Conus consors ช่องทางโซเดียมของกล้ามเนื้อโครงร่าง Nav1.4 และช่องทางโซเดียมของนิวรอน Nav1.2 จะถูกยับยั้งโดย μ-CIIIC เป็นพิเศษ และเนื่องจากการยับยั้งนี้ Nav1.4 จึงสามารถทำหน้าที่เป็นยาคลายกล้ามเนื้อได้ ในช่วงแรก μ-CIIIC ได้รับการพัฒนาเป็นยารักษาอาการปวดและยาชาเฉพาะที่ ซึ่งปัจจุบันจำหน่ายภายใต้ชื่อ “XEP™-018” ซึ่งเป็นส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ในผลิตภัณฑ์ต่อต้านริ้วรอยที่ไม่ต้องสั่งโดยแพทย์
เป็นทางเลือกแทนการสังเคราะห์ทางเคมี มีการสำรวจเทคโนโลยีรีคอมบิแนนท์ DNA และชีววิทยาสังเคราะห์เพื่อการสังเคราะห์ทางชีวภาพของโคโนทอกซิน (โคโนเปปไทด์)
Yaohai Bio-Pharma นำเสนอโซลูชัน CDMO แบบครบวงจรสำหรับโคโนเปปไทด์ชนิดรีคอมบิแนนท์
เรากำลังพัฒนา Recombinant Conopeptide/ Conotoxic ให้เป็นสารออกฤทธิ์หรือสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม (API) สินค้ากำลังจะออกสู่ตลาดเร็วๆ นี้