หมวดหมู่ทั้งหมด
ENEN
GLP-1

GLP-1

บ้าน >  การเป็นกิริยาช่วย  >  โปรตีน  >  GLP-1

การเป็นกิริยาช่วย

GLP-1

GLP-1 เป็นฮอร์โมนที่ประกอบด้วยกรดอะมิโน 37 ชนิด GLP-1 ที่ยังทำงานได้ตามปกตินั้นขึ้นอยู่กับ GLP-1 (7-36) amide และ GLP-1 (7-37) เพื่อเพิ่มการหลั่งอินซูลินและโซมาโทสแตติน GLP-1 (7-36) amide และ GLP-1 (7-37) จะจับกับและส่งผลต่อตัวรับ GLP-1 (GLP1R) ที่ระบุบนเซลล์ β เซลล์ δ และเซลล์ α ของเกาะของตับอ่อน นอกจากนี้ ตัวกระตุ้น GLP-1 และ GLP-1R ยังมีส่วนช่วยลดระดับน้ำตาลในเลือดและลดน้ำหนักด้วยผลภายนอกของตับอ่อนหลายประการ

ครึ่งชีวิตของ GLP-1 ของมนุษย์ในร่างกายนั้นสั้น ดังนั้น สารอะนาล็อก GLP-1 (ในฐานะตัวเอก GLP-1R) จึงได้รับการพัฒนาโดยการปรับเปลี่ยนโครงสร้างเพื่อปรับปรุงความเสถียรของฮอร์โมนนี้ ในขณะที่ยังคงรักษาประสิทธิภาพและผลทางเภสัชวิทยาไว้

อุปกรณ์อะนาล็อก GLP-1 สำหรับใช้ในการรักษา

มีตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับ GLP-1 หลายชนิดที่มีอยู่ รวมถึงเอ็กซีนาไทด์, เอ็กซีนาไทด์แบบขยายออก (ER), ลิซิเซนาไทด์, ลิรากลูไทด์, ดูลากลูไทด์, เซมากลูไทด์ และเซมากลูไทด์แบบรับประทาน แต่เนื่องจากยอดขายที่ลดลง อัลบิกลูไทด์จึงถูกยกเลิกในปี 2017 ในปี 2005 FDA ได้อนุมัติตัวเอกตัวรับ GLP-1 ตัวแรกชื่อ exenatide ยาอะนาล็อก GLP-1 ทั้งหมด ยกเว้นเซมากลูไทด์แบบรับประทาน (อนุมัติโดย FDA ในปี 2019) ได้รับการฉีดเข้าใต้ผิวหนัง

นอกจากนี้ เซมากลูไทด์ยังได้รับการอนุมัติจาก FDA สำหรับการควบคุมน้ำหนักเรื้อรังในปี 2021 และแสดงให้เห็นประสิทธิภาพในการศึกษาการลดน้ำหนักเมื่อฉีดสัปดาห์ละครั้งด้วยขนาดสูง 2.4 มก. ตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับ GLP-1 อื่นๆ ยกเว้นลิรากลูไทด์และเซมากลูไทด์ขนาดสูง ก็แสดงให้เห็นว่ามีผลดีต่อการลดน้ำหนักเช่นกัน แต่ไม่ได้รับการอนุมัติจาก FDA สำหรับการบ่งชี้นี้

Name ประเภท คุณสมบัติโครงสร้าง
เอ็กเซนาไทด์ ออกฤทธิ์สั้น Exenatide คือเอไมด์เปปไทด์ของกรดอะมิโน 39 ตัวที่มีลำดับกรดอะมิโน 53% เอกลักษณ์ของ GLP-1 ของมนุษย์ การทดแทนกรดอะมิโนที่สำคัญที่ตำแหน่ง 2 ช่วยให้ต้านทาน DPP-4 ได้อย่างสมบูรณ์
liraglutide ออกฤทธิ์สั้น ด้วยเอกลักษณ์ของกรดอะมิโน 97% ลิรากลูไทด์จึงมีโครงสร้างคล้ายกับ GLP-1 (7-37) ตามธรรมชาติ ความแตกต่างระหว่าง Liraglutide และ GLP-1 ของมนุษย์คือ Lys ถูกแทนที่ด้วย Arg ที่ตำแหน่ง 28; กลูตาเมตสเปเซอร์ที่ Lys ในตำแหน่ง 20 คอนจูเกตกรดปาลมิติก ด้วยการจับกับซีรั่มอัลบูมินและการจับกันตัวเองในชั้นใต้ผิวหนัง การผันกรดไขมันจะช่วยยืดระยะเวลาการออกฤทธิ์
อัลบิกลูไทด์ ออกฤทธิ์นาน อัลบิกลูไทด์เป็นการหลอมรวมโมเลกุล GLP-1(7-36) สองโมเลกุลร่วมกับซีรั่มอัลบูมินของมนุษย์ ลำดับเปปไทด์ถูกเปลี่ยนจาก Gly เป็น Ala ที่ตำแหน่ง 8 ซึ่งเพิ่มความต้านทานต่อการรวมตัวของโปรตีนที่เป็นสื่อกลาง DPP-4 นอกจากนี้ การรวมเปปไทด์กับอัลบูมินจะช่วยยืดอายุครึ่งชีวิตในมนุษย์ได้นานขึ้น 6-8 วัน
ดูลากลูไทด์ ออกฤทธิ์นาน Dulaglutide เป็นอะนาล็อกโพลีเปปไทด์ GLP-1 (7-37) ซึ่งประกอบด้วย DNA ลูกผสมที่หลอมรวมโควาเลนต์กับ IgG Fc โครงสร้างของ dulaglutide ช่วยเพิ่มความสามารถในการละลาย ลดภูมิคุ้มกัน และลดการล้างไต
ลิซิเซนาไทด์ ออกฤทธิ์สั้น Lixisenatide ประกอบด้วยเปปไทด์กรดอะมิโน 44 ตัวที่มีโครงสร้างคล้ายกับ exenatide (ต่างกันด้วยกรดอะมิโนเพียงตัวเดียว) ลำดับเอ็กซีนาไทด์ดั้งเดิมถูกขยายโดยการเติมไลซีนเรซิดิวหกตัวไปยังปลาย C และกำจัดโพรลีนออกจากปลาย C การปรับเปลี่ยนนี้ช่วยยืดอายุครึ่งชีวิตของ exenatide เล็กน้อยเป็น 3-4 ชั่วโมง ทำให้สามารถฉีดเข้าใต้ผิวหนังได้วันละครั้ง และที่สำคัญกว่านั้นคือเพิ่มการจับกับตัวรับ GLP-1 เป็นสี่เท่า
NN9535 ออกฤทธิ์นาน เนื่องจากเป็นตัวเอก GLP-1 ที่ออกฤทธิ์ยาวนาน เซมากลูไทด์จึงแตกต่างจากลิรากลูไทด์ในสองตำแหน่ง Pos2 ถูกแทนที่ด้วย Aib(U) ซึ่งเป็นการดัดแปลงที่ปกป้องอย่างมีนัยสำคัญจากการย่อยสลายของเอนไซม์โดย DPP-4 นอกจากนี้ สายโซ่กรดไขมันดัดแปลงและสารตัวกลาง PEG2 สองตัวได้แสดงให้เห็นว่ามีความเหมาะสมที่สุดสำหรับประสิทธิภาพที่ยืดเยื้อทั้ง ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย
บีนากลูไทด์ ออกฤทธิ์สั้น เบนาลูไทด์เป็นโพลีเปปไทด์ GLP-1 ของมนุษย์ชนิดรีคอมบิแนนต์ (rhGLP-1) ซึ่งเกือบ 100% คล้ายคลึงกับ GLP-1 ของมนุษย์ (7-36)
PEG-ล็อกเซนาไทด์ ออกฤทธิ์นาน Polyethylene glycol loxenatide (PEG-Loxe) เป็นอะนาล็อก GLP-1 ที่เชื่อมโยงกับ PEG ใหม่ Loxenatide มาจาก exendin-4 โดยมีความคล้ายคลึงกับ GLP-53 ของมนุษย์ถึง 1%

LY3298176

 ออกฤทธิ์นาน ตัวกระตุ้นตัวรับคู่ที่กำหนดเป้าหมายไปที่ตัวรับ GLP-1 และตัวรับอินซูลินโนโทรปิกโพลีเปปไทด์ (GIP)
Yaohai Bio-Pharma นำเสนอโซลูชัน CDMO แบบครบวงจรสำหรับ GLP-1
ไปป์ไลน์อะนาล็อก GLP-1 หรือ GLP-1
ชื่อสามัญ ชื่อแบรนด์/ชื่อทางเลือก ระบบการแสดงออก ตัวชี้วัด ผู้ผลิต เวทีล่าสุด
ลิรากลูไทด์ รีคอมบิแนนท์ แซคเซ็นดา,วิกโตซา, 诺和力 ยีสต์ (Saccharomyces cerevisiae) โรคหัวใจและหลอดเลือด, โรคอ้วน, น้ำหนักเกิน, เบาหวานประเภท 2 Nordisk Novo การอนุมัติ
เซมากลูไทด์ (แบบฉีด) โอเซมปิก, เวโกวี, 诺和泰 ยีสต์ เบาหวานประเภท 2, น้ำหนักเกิน, โรคอ้วน, หัวใจล้มเหลว, โรคไขมันพอกตับอักเสบที่ไม่มีแอลกอฮอล์, Nordisk Novo การอนุมัติ
เซมากลูไทด์ (ช่องปาก) ไรเบลซัส ยีสต์ โรคเบาหวานประเภท 2 น้ำหนักเกิน โรคอ้วน โรคอัลไซเมอร์ Nordisk Novo การอนุมัติ
อัลบิกลูไทด์ อัลบูโก, เอเปอร์ซาน, ซินเกรีย ยีสต์ (Saccharomyces cerevisiae) โรคเบาหวานประเภท 2 GSK ถอน
ไบดูเรียน, เบเอตตา เอ็กเซนาไทด์ NA (การสังเคราะห์ทางเคมี) โรคเบาหวานประเภท 2 อะไมลิน ฟาร์มาซูติคอล, แอสตร้าเซนเนก้า การอนุมัติ
ดูลากลูไทด์ ความจริง เซลล์ CHO โรคเบาหวานประเภท 2 ลิลลี่อีไล การอนุมัติ
บีนากลูไทด์ 谊生泰, 菲塑mei Escherichia coli (อีโคไล) เบาหวานประเภท 2, โรคอ้วน, น้ำหนักเกิน เซี่ยงไฮ้ Benemae Pharmaceutical การอนุมัติ
Liraglutide ชีววัตถุคล้ายคลึง 利鲁平 Escherichia coli (อีโคไล) เบาหวานประเภท 2, โรคอ้วน, น้ำหนักเกิน, เบาหวาน หางโจวจงเหม่ย วิศวกรรมยีนจิ่วหยวน การอนุมัติ
Liraglutide ชีววัตถุคล้ายคลึง 统博力 รอการอัปเดต โรคเบาหวานประเภท 2 ตงหัว ตงเปา การอนุมัติ
เอคโนกลูไทด์ XW003 Escherichia coli (อีโคไล) เบาหวานชนิดที่ 2 | โรคอ้วน | โรคตับอักเสบชนิดไม่มีแอลกอฮอล์ (โรคตับอักเสบชนิดไม่มีแอลกอฮอล์, NASH) Sciwind ชีววิทยาศาสตร์ ระยะที่ 3
Exendin-4 รีคอมบิแนนท์ exenatide สารออกฤทธิ์ รอการอัปเดต โรคเบาหวานประเภท 2 วิศวกรรมชีวภาพตงก่วนเป่าลี่เจียน ระยะที่ 3
รีคอมบิแนนท์เอ็กเซนดิน 4 ยูนิ RE4 รอการอัปเดต โรคเบาหวานประเภท 2 กลุ่มวิทยาศาสตร์ยูนิไบโอ ระยะที่ 3
รีเอ็กเซนาไทด์-4 รีคอมบิแนนท์ เอ็กซีนาไทด์-4, RE-4 รอการอัปเดต โรคเบาหวานประเภท 2 เทคโนโลยีเภสัชกรรม CSPC Zhongqi ระยะที่ 3
สารชีววัตถุคล้ายคลึงลิรากลูไทด์ รอการอัปเดต รอการอัปเดต โรคเบาหวานประเภท 2 SL Pharmaceutica เทคโนโลยีชีวภาพทางโปรตีน ระยะที่ 3
สารชีววัตถุคล้ายคลึงลิรากลูไทด์ รอการอัปเดต รอการอัปเดต โรคอ้วน | น้ำหนักเกิน | เบาหวานชนิดที่ 2 ชีวเภสัชภัณฑ์วันบาง ระยะที่ 3
สารชีววัตถุคล้ายคลึงลิรากลูไทด์ รอการอัปเดต รอการอัปเดต โรคเบาหวานประเภท 2 ห้องปฏิบัติการจูไห่ ยูไนเต็ด ระยะที่ 3
เซมากลูไทด์ชีววัตถุคล้ายคลึง รอการอัปเดต รอการอัปเดต โรคเบาหวานประเภท 2 ลิฟซอน กรุ๊ป ระยะที่ 3
อเวซิไทด์ Avexitide (USAN), Avexitide อะซิเตต, Exendin 9-39 รอการอัปเดต ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำหลังโรคอ้วน (PBH), ภาวะอินซูลินในเลือดสูงแต่กำเนิด (HI) สำนักพิมพ์มหาวิทยาลัยเคมบริดจ์, Eiger BioPharmaceuticals, มหาวิทยาลัยสแตนฟอร์ด ระยะที่สอง
อีฟิโนเพกดูไทด์ เอชเอ็มเจเอ็นเจ-64565111, HM12525A, MK-6024 รอการอัปเดต Steatohepatitis ที่ไม่มีแอลกอฮอล์ | เบาหวานชนิดที่ 2 ฮันมิ ฟาร์มาซูติคอล, MSD ระยะที่สอง
ออกซินโตโมดูลิน รอการอัปเดต รอการอัปเดต เบาหวานชนิดที่ 2, โรคอ้วน วิทยาศาสตร์ชีวภาพ Xenetic, Pharmsynthez PJSC ระยะที่สอง
PB-1023 กลีเมรา, GLP-1-ELP-120 รอการอัปเดต โรคเบาหวานประเภท 2 สารอันตรายเฟสไบโอ, อิมมูโนฟอร์จ ระยะที่สอง
รีทาตรูไทด์ ลี 3437943 รอการอัปเดต โรคอ้วน | น้ำหนักเกิน, เบาหวานชนิดที่ 2 ลิลลี่อีไล ระยะที่สอง
GZR-18 GZR18 รอการอัปเดต เบาหวานชนิดที่ 2 | โรคอ้วน น้ำหนักเกิน กาน แอนด์ ลี ฟาร์มาซูติคอล  ระยะที่ 1/2
E2HSA รีคอมบิแนนท์เอ็กเซนาไทด์-โปรตีนฟิวชันอัลบูมินในซีรั่มของมนุษย์ รอการอัปเดต โรคเบาหวาน เจ้อเจียง ฮวาหยาง ระยะที่ 1
ฟิวชันโปรตีนแบบอะนาล็อก GLP-1 โปรตีนฟิวชันอนาล็อก GLP-1 ของมนุษย์แบบรีคอมบิแนนท์ อัลบูมินในซีรั่มของมนุษย์ (HSA) รอการอัปเดต โรคเบาหวาน มณฑลเจียงซู T-Mab Biopharma ระยะที่ 1
HB ฮิต โปรตีนฟิวชั่นเปปไทด์หลั่งฮอร์โมนอินซูลิโนโทรปิก รอการอัปเดต เบาหวานชนิดที่ 2, โรคอ้วน อู๋ซี เหอปัง ระยะที่ 1
Exendin-9,39 เอ็กเซนาไทด์9-39 รอการอัปเดต โรคเบาหวาน | โรคอ้วน คลินิก Mayo ระยะที่ 1
GLP-1 รอการอัปเดต รอการอัปเดต เบาหวานประเภท 1, ความต้านทานต่ออินซูลิน มูลนิธิมหาวิทยาลัยเวอร์จิเนีย ระยะที่ 1
NN-9277 รอการอัปเดต รอการอัปเดต หนักเกินพิกัด Novo Nordisk A / S ระยะที่ 1
อะนาลอกของเปปไทด์ Oxyntomodulin อ็อกซ์ รอการอัปเดต เบาหวาน โรคอ้วน อิมพีเรียลคอลเลจลอนดอน ระยะที่ 1
VTC-G15 รอการอัปเดต รอการอัปเดต โรคเบาหวานประเภท 1 แมส เจเนอรัล บริกแฮม อิงค์ ระยะที่ 1
XW-004 อะนาล็อก GLP-1 ในช่องปาก รอการอัปเดต เบาหวานชนิดที่ 2, โรคไขมันพอกตับอักเสบที่ไม่มีแอลกอฮอล์, โรคอ้วน Sciwind ชีววิทยาศาสตร์ ระยะที่ 1
XW-014 XW-014 รอการอัปเดต เบาหวานชนิดที่ 2, โรคไขมันพอกตับอักเสบที่ไม่มีแอลกอฮอล์, โรคอ้วน Sciwind ชีววิทยาศาสตร์ ระยะที่ 1
สารชีววัตถุคล้ายคลึงลิรากลูไทด์ TQZ2451 รอการอัปเดต โรคเบาหวานประเภท 2 เจีย ไท่ เทียนชิง ฟาร์มาซูติคอล ส่งเพื่อขออนุมัติ
สารชีววัตถุคล้ายคลึงลิรากลูไทด์ 4P-004、4P004 รอการอัปเดต ข้อเข่าอักเสบ 4การเคลื่อนย้ายเทคโนโลยีชีวภาพ ระยะที่ 1
สารชีววัตถุคล้ายคลึงลิรากลูไทด์ รอการอัปเดต รอการอัปเดต โรคเบาหวานประเภท 2 วิทยาศาสตร์ชีวภาพ Sciwind, Etinpro ระยะที่ 1
เซมากลูไทด์ชีววัตถุคล้ายคลึง รอการอัปเดต รอการอัปเดต โรคเบาหวานประเภท 2 ชีวเภสัชภัณฑ์ฉงชิ่ง Chenan, เทคโนโลยีชีวภาพ Shanghai Bovax ระยะที่ 1
เซมากลูไทด์ชีววัตถุคล้ายคลึง รอการอัปเดต รอการอัปเดต โรคเบาหวานประเภท 2 หางโจว Zhongmei Huadong, ฉงชิ่ง Paijin เทคโนโลยีชีวภาพ ระยะที่ 1
เซมากลูไทด์ชีววัตถุคล้ายคลึง รอการอัปเดต รอการอัปเดต เบาหวานชนิดที่ 2, โรคอัลไซเมอร์, โรคไขมันพอกตับอักเสบที่ไม่มีแอลกอฮอล์, โรคอ้วน Zhuhai United Laboratories สาขาจงซาน ระยะที่ 1
เซมากลูไทด์ ไบโอซิมิลาร์ PJ-007 รอการอัปเดต เบาหวานชนิดที่ 2, โรคอ้วน ยา Huadong, ฉงชิ่ง Peg-Bio Biopharma ระยะที่ 1
สารชีววัตถุคล้ายคลึงลิรากลูไทด์ รอการอัปเดต รอการอัปเดต โรคเบาหวานประเภท 2 โนบอท ไบโอเทคโนโลยี การสมัครทดลองทางคลินิก
เซมากลูไทด์ชีววัตถุคล้ายคลึง รอการอัปเดต รอการอัปเดต รอการอัปเดต จูไห่ ยูไนเต็ด การสมัครทดลองทางคลินิก

กดรับใบเสนอราคา

ติดต่อเรา