Leptin je 167 aminokislinski peptid z 21-aminokislinskim sekretornim signalnim zaporedjem. Leptin ima ključno vlogo pri uravnavanju nevroendokrinih funkcij in energijske homeostaze. Raven leptina v krvi odraža zaloge energije, maščobno maso ali pomanjkanje energije.
Zdravljenje z leptinom je učinkovito pri nekaterih kardiometabolnih motnjah, povezanih s pomanjkanjem leptina, ne pa tudi pri normalni debelosti.
Leptin za terapevtsko uporabo
Rekombinantni metionil-humani leptin (r-Met-hu-leptin)
Metreleptin (Myalept) je rekombinantni analog humanega leptina (r-Met-hu-leptin), v katerem je bil amino koncu dodan ostanek metionina za izboljšanje produktivnosti in zvijanja molekul. Analog r-Met-hu-leptina je neglikoziliran polipeptid, sestavljen iz 147 aminokislin z disulfidno vezjo med Cys-97 in Cys-147. Metreleptin proizvaja Escherichia coli (E. coli). Razvil ga je Amgen in odobril FDA v ZDA, EMA v Evropi in PMDA na Japonskem.
Ker ima povprečni končni razpolovni čas metreleptina pri ljudeh približno 4 ure, je za vzdrževanje koncentracije v krvi potrebno vsakodnevno dajanje.
Pegilirani humani leptin
Za oblikovanje dolgo delujočega leptina je polietilen glikol (PEG) povezan s človeškim rekombinantnim leptinom. Konjugirani protein PEG-OB ima daljšo razpolovno dobo (> 48 h). Rekombinantni človeški leptin se izraža in čisti iz E. coli, in nato kemično vezan na PEG s povprečno molekulsko maso 42 kDa v razmerju 1:1.
Yaohai Bio-Pharma ponuja vsestransko rešitev CDMO za rekombinantni leptin
Leptinski cevovodi
|
Generično ime
|
Blagovna znamka/alternativno ime
|
Izrazni sistem
|
Indikacije
|
Proizvajalec
|
Faza raziskav in razvoja
|
|
metreleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Družinska žariščna lipodistrofija, amenoreja
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Odobreno
|
|
Rekombinantni metionil humani Fc-leptin
|
LEPTIN A-200
|
Čaka na posodobitev
|
Debelost
|
Amgen, Inc.
|
Klinično preskušanje
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3、CV-08、CP-SP
|
Čaka na posodobitev
|
Debelost
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Predklinično
|
|
BL-5040
|
Leptinska varianta
|
Čaka na posodobitev
|
Vnetna črevesna bolezen
|
BioLineRx, Yissum
|
Predklinično
|
SL
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NE
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
