Semaglutide
Beskrivelse af Semaglutid
Semaglutid er en rekombinant human glucagon-lignende peptid-1 (GLP-1)-analog, der tilhører klassen af GLP-1-receptoragonister (eller GLP-1 RA'er). Novo Nordisk udviklede tre formuleringer af semaglutid, der allerede er tilgængelige på markedet: Ozempic og Wegovy (injektionsformulering) og Rybelsus (oral tablet).
Ozempic og Rybelsus er indiceret til glykæmisk kontrol hos type 2-diabetes mellitus-patienter, mens Wegovy er til vægtstyring hos fedme- eller overvægtige patienter.
Synonymer
Semaglutid, Ozempic (injicerbar formulering til glykæmisk kontrol), Wegovy (injicerbar formulering til vægtkontrol), Rybelsus (oral semaglutid), NN9535, NNC0113-0217, CAS 910463-68-2, UNII-53AXN4NNHX
Aminosyresekvens af Semaglutid
Semaglutid er en veldesignet langtidsvirkende GLP-1 (7-37) analog baseret på liraglutid. Semaglutid adskiller sig fra liraglutid på to steder. Position 8 er erstattet af Aib(U) - en modifikation, der i væsentlig grad beskytter den mod enzymatisk nedbrydning af dipeptidyl-peptidase 4 (DPP-4). Derudover er den modificerede fedtsyrekæde og to PEG2-mellemprodukter optimale til forlænget effektivitet både in vitro og in vivo.
Fig. 1. Strukturformel for Semaglutid
Formulering af Semaglutid
Udtrykssystem
Gær
Fremstillingsproces af Semaglutid
Fremstilling af stof
Gærgæring og høst af kulturbouillon
Oprensning for at producere ren peptidrygrad (også kaldet GLP-1(9-37) eller semaglutid-precursor)
Peptidmodifikation og oprensning til dannelse af aktivt stof
Fremstilling af lægemidler
Aseptisk Fill-Finish: Klargøring af formulering og påfyldning i patroner, efterfulgt af efterbehandling