Leptin er et 167 aminosyre-peptid med en 21-aminosyre sekretorisk signalsekvens. Leptin spiller nøgleroller i reguleringen af neuroendokrin funktion og energihomeostase. Blodniveauet af leptin spejler energilager, fedtmasse eller energimangel.
Leptin-terapi er effektiv ved visse kardiometaboliske lidelser relateret til leptinmangel, men ikke ved normal fedme.
Leptin til terapeutisk brug
Rekombinant Methionyl-menneskelig Leptin (r-Met-hu-leptin)
Metreleptin (Myalept) er en rekombinant menneskelig leptin (r-Met-hu-leptin) analog, hvor der er tilføjet et methioninresiduum til aminoterminus for at forbedre produktivitet og molekylfolding. r-Met-hu-leptin-analoget er et ikke-glykosyleret polypeptid bestående af 147 aminosyrer med en disulfidbinding mellem Cys-97 og Cys-147. Metreleptin produceres af Escherichia coli (E. coli) . Det blev udviklet af Amgen og fik godkendelse fra FDA i USA, EMA i Europa og PMDA i Japan.
Da Metreleptin har en rapporteret gennemsnitlig terminal halveringstid på omkring 4 timer i mennesker, er daglig forvaltning nødvendig for at opretholde blodkoncentrationen.
Pegylated Human Leptin
For at designe en langvirkende leptin knyttes polyetylen glykol (PEG) til menneskelig rekombinant leptin. Den konjugerede protein PEG-OB har en længere halveringstid (> 48 timer). Rekombinant menneskelig leptin produceres og renses fra E. coli , og derefter kemisk knyttet til PEG med en gennemsnitlig molekylemassive på 42 kDa i et forhold på 1:1.
Yaohai Bio-Pharma Tilbyder En-Omgang CDMO-Løsning for Rekombinant Leptin
Leptin Rørledninger
Generisk navn
|
Værknavn/Alternativt navn
|
Ekspressionsystem
|
Tegn
|
Producent
|
Forsknings- og udviklingsfase
|
Metreleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Familial fokal lipodystrofi, amenorrhoe
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Godkendt
|
Rekombinant methionyl menneskelig Fc-leptin
|
LEPTIN A-200
|
Venter på opdatering
|
Overvægt
|
Amgen, Inc.
|
Klinisk prøve
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3、CV-08、CP-SP
|
Venter på opdatering
|
Overvægt
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Forudklinisk
|
BL-5040
|
Leptin varians
|
Venter på opdatering
|
Inflammatorisk tarmsygdom
|
BioLineRx, Yissum
|
Forudklinisk
|