IL-1α/β er en del af en bredere familie af IL-1 cytokiner, der inducerer MyD88-afhængige signaler gennem et almindeligt IL-1 tilbehørsprotein (IL-1RAcP), der binder til IL-1R1 underenheden. Og de naturlige antagonister IL-1Ra, sIL-1RAcp og lokkereceptor IL-1R2 regulerer IL-1α/β-funktioner.
IL-1-receptorantagonist (IL-1Ra), et vigtigt medlem af IL-1-familien, ser ud til primært at være et antiinflammatorisk cytokin. I 1984 blev IL-1Ra oprindeligt opdaget i urinen, serumet og supernatanten fra dyrkede monocytter fra patienter med leukæmi.
Anvendelse af IL-1RA
Som en rekombineret uglykosyleret human interleukin-1-receptorantagonist (IL-1Ra), virker Anakinra (Kineret, Amgen Inc.) på IL-1/IL-1R1-signalvejen til at øge tåreudskillelsen og normalisere mucinlaget.
Forskellig fra nativt humant IL-1Ra har anakinra den tilføjede enkelt methioninrest ved N-terminalen. Det enkelte molekyle af anakinra består af 153 aminosyrer med en molekylvægt på 17.3 kDa. Anakinra udtrykkes i en konstrueret Escherichia coli (E. coli). Lægemidlet er i øjeblikket godkendt af FDA til behandling af reumatoid arthritis (RA), kryopyrin-associerede periodiske syndromer (CAPS) og mangel på interleukin-1-receptorantagonist (DIRA).
Yaohai Bio-Pharma tilbyder One-Stop CDMO-løsning til IL-1RA
IL-1Ra rørledninger
Generisk navn
|
Mærke navn/
Alternativt navn
|
Udtrykssystem
|
Indikationer
|
Fabrikant
|
R&D fase
|
anakinra
|
Kineret, Antril, Interleukin-1-receptorantagonist anakinra, RHIL-1RA
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Reumatoid arthritis (RA), kryopyrin-associerede periodiske syndromer (CAPS), mangel på interleukin-1 receptorantagonist (DIRA), COVID-19 lungebetændelse
|
Amgen
|
Godkendelse
|
Isunakinra
|
EBI-005
|
Venter på opdatering
|
Alvorlig allergisk conjunctivitis
|
Sesen Bio, Inc.
|
Fase 2
|
GR007
|
rhIL-1Ra
|
E. coli
|
Toksicitet induceret af kemoterapimidler
|
Jiaochen Biologisk
|
Fase 2
|
NK-003
|
FC21-NK celleterapi
|
Venter på opdatering
|
Kronisk myeloid leukæmi (CML) på TKI-behandling
|
BetterLife Pharma
|
Fase 2
|
HL-2351
|
Fc-fusioneret interleukin (IL)-1-receptorantagonist, rhIL-1Ra-hyFc
|
Venter på opdatering
|
Reumatoid arthritis (RA),
|
Genexine, Inc.
|
Fase 2
|
Reference:
[1] Broderick L, Hoffman HM. IL-1 og autoinflammatorisk sygdom: biologi, patogenese og terapeutisk målretning. Nat Rev Rheumatol. 2022 Aug;18(8):448-463. doi: 10.1038/s41584-022-00797-1.