Charles Kimball og John Merlin isolerede en bugspytkirtelfaktor, der hæver blodsukkerniveauet i 1922. Denne faktor kaldes en "glukoseagonist" eller blot "glukagon", fordi den vender den hypoglykæmiske virkning af insulin.
Glucagon er et hormon, der består af 29-aminosyrepeptider. Det udskilles hovedsageligt af alfa-a-celler fra bugspytkirtlen og spiller en afgørende rolle i glukosehomeostase. Rekombinant glucagon anvendes klinisk til at undgå insulin-induceret hypoglykæmi hos patienter med type 1-diabetes.
Glukagon til terapeutisk brug
Ligesom insulin udvindes terapeutisk glukagon fra bugspytkirtelvævet hos svin og kvæg eller syntetiseres kemisk. GlucaGen (Injection glucagon, Novo Nordisk) er det første rekombinante glucagon, der er afledt af Saccharomyces cerevisiae. Det blev godkendt af FDA i 1998, derefter godkendt af NMPA (Kina) i 2005 og PMDA (Japan) i 2009.
Derudover har FDA godkendt to nye glukagonformuleringer. Blandt dem har en glucagon nasal pulverformulering (Baqsimi) med succes gennemført fase III kliniske forsøg for svær hypoglykæmi. Baqsimi er i øjeblikket godkendt af FDA og EMA. Og det er udviklet af Lilly og frasolgt til Amphastar Pharmaceuticalsis.
Gvoke (glucagon) kaldes også G-Pen, er en færdigblandet glukagonformulering, der ikke kræver rekonstitution før administration. Udviklet af Xeris Pharmaceuticals er det den første FDA-godkendte auto-injektor eller fyldt sprøjte til behandling af meget lavt blodsukker.
Yaohai Bio-Pharma tilbyder One-Stop CDMO-løsning til glukagon
Glukagon rørledninger
Generisk navn
|
Brandnavn/Alternativt navn
|
Udtrykssystem
|
Indikationer
|
Fabrikant
|
R&D fase
|
Glucagon, pulver til injektion
|
GlucaGen
|
Gær (Saccharomyces cerevisiae)
|
Alvorlig hypoglykæmi; diagnostisk hjælp under røntgenundersøgelser i mave-tarmkanalen
|
Novo Nordisk
|
Godkendelse
|
Glukagon, nasal pulverformulering
|
Baqsim
|
N/A, Kemisk syntese
|
Alvorlig hypoglykæmi
|
Eli Lilly
|
Godkendelse
|
Glukagon, auto-injektor og fyldt sprøjte
|
Gvoke HypoPen
|
N/A, Kemisk syntese
|
Alvorlig hypoglykæmi
|
Xeris Pharmaceuticals
|
Godkendelse
|