Leptin er et peptid på 167 aminosyrer med en sekretorisk signalsekvens på 21 aminosyrer. Leptin spiller nøgleroller i reguleringen af neuroendokrin funktion og energihomeostase. Blodniveauerne af leptin afspejler energilagre, fedtmasse eller energimangel.
Leptinbehandling er effektiv ved visse kardiometaboliske lidelser relateret til leptinmangel, men ikke ved normal fedme.
Leptin til terapeutisk brug
Rekombinant methionyl-human leptin (r-Met-hu-leptin)
Metreleptin (Myalept) er en rekombinant human leptin (r-Met-hu-leptin) analog, hvor en methioninrest er blevet tilføjet til aminoterminalen for at forbedre produktiviteten og molekylær foldning. r-Met-hu-leptinanalogen er et ikke-glykosyleret polypeptid bestående af 147 aminosyrer med en disulfidbinding mellem Cys-97 og Cys-147. Metreleptin produceres af Escherichia coli (E. coli). Det er udviklet af Amgen og godkendt af FDA i USA, EMA i Europa og PMDA i Japan.
Da Metreleptin har en rapporteret gennemsnitlig terminal halveringstid på ca. 4 timer hos mennesker, er daglig administration nødvendig for at opretholde blodkoncentrationerne.
Pegyleret humant leptin
For at designe langtidsvirkende leptin er polyethylenglycol (PEG) forbundet med humant rekombinant leptin. Det konjugerede protein PEG-OB har en længere halveringstid (> 48 timer). Rekombinant humant leptin udtrykkes og renses fra E. coliog derefter kemisk bundet til PEG med en gennemsnitlig molekylvægt på 42 kDa i et forhold på 1:1.
Yaohai Bio-Pharma tilbyder One-Stop CDMO-løsning til rekombinant leptin
Leptin rørledninger
|
Generisk navn
|
Brandnavn/Alternativt navn
|
Udtrykssystem
|
Indikationer
|
Fabrikant
|
R&D fase
|
|
Metreleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Familiær fokal lipodystrofi, amenoré
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
godkendt
|
|
Rekombinant methionyl humant Fc-leptin
|
LEPTIN A-200
|
Afventer opdatering
|
Fedme
|
Amgen, Inc.
|
Klinisk forsøg
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3, CV-08, CP-SP
|
Afventer opdatering
|
Fedme
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Præklinisk
|
|
BL-5040
|
Leptin variant
|
Afventer opdatering
|
Inflammatorisk tarmsygdom
|
BioLineRx, Yissum
|
Præklinisk
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
INGEN
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
