Isoleret fra giftet fra den marine keglesnegl, slægten Conus, er Conotoxiner (CTX), eller også kaldt Conopeptide, en gruppe af neurotoxiske peptider. Conotoxin-peptider består af 10-30 aminosyrerests enheder, normalt med en eller flere disulfidbindinger.
Der findes fem kendte conotoxiner, hvis virkninger er blevet bestemt: α(alpha)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- og ω(omega)- typer. Hver af de fem kategorier af conotoxiner har et unikt mål:
α-conotoxin undertrykker nikotiniske acetylcholinreceptorer i nerver og muskler.
δ-conotoxin undertrykker den hurtige inaktivering af spændingsafhængige natriumkanaler.
κ-conotoxin undertrykker potassiumpkanaler.
μ-conotoxin undertrykker muskelbundne spændingsafhængige natriumkanaler.
ω-conotoxin undertrykker spændingsafhængige N-type calciumkanaler.
Anvendelse af Conotoxiner (Conopeptides)
Gennem tiden er conotoxin og dets forbundne ionkanaler blevet undersøgt for at forstå giftig indvirkning af forgiftning på menneskekroppen. Senere har opmærksomhed været rettet mod brugen af conotoxiner i medicinske terapiers og kosmetik.
Conotoxiner i Medicinske Terapier
Conotoxiner i Smertehåndtering
Den oprindeligt opdagte farmaceutiske potentiale har været i tilfælde af uhanterlig smerte. ω-conotoxin har en smertestillende virkning: effekten af ω-conotoxin M VII A er 100 til 1000 gange så stor som morfin. For tiden er et syntetisk ω-conotoxin fra C. magus godkendt af U.S. Food and Drug Administration til behandling af smerte under varemærket Prialt. Det aktive ingrediens i Prialt er ω-conotoxin MVIIA (eller ziconotide), som sandsynligvis er den bedst kendte af conotoxinerne opdaget indtil nu.
Conotoxiner i Andre Sygdomme
Udover den kliniske udvikling af ω-MVIIA er andre conotoxiner blevet undersøgt til behandling af Parkinsonsygdommen, epilepsi, hjertesygdomme og diabetes. Conotoxiner har potentiale til at behandle en bred gruppe af sygdomme på grund af deres store udvalg af neuromodulatoriske mål.
Conotoxiner i kosmetik
Ligesom BTX (Botox) har conotoxiner muskelrelaxerende egenskaber og kan formuleres som en antirynkercreme eller -injektion. En sådan conotoxin er μ-CIIIC, som oprindeligt blev adskilt fra fiskedrengende keglesniglen Conus consors som en del af det af Den Europæiske Kommission finansierede CONCO-projekt. Skeletmusklernes natriumkanal, Nav1.4, og den neurale natriumkanal Nav1.2 inhiberes foretrukket af μ-CIIIC. På grund af denne inhibition kan Nav1.4 fungere som et muskelrelaxant. Initially blev μ-CIIIC udviklet som et lægemiddel til behandling af smerte og som et lokal anæstetikum, som nu sælges under navnet „XEP™-018“ som det aktive ingrediens i et over-the-counter kosmetisk antirynkerprodukt.
Som en alternativ til kemisk syntese har rekombinant DNA og syntetisk bioteknologi blevet undersøgt til biosyntesen af conotoxiner (conopeptider).
Yaohai Bio-Pharma tilbyder en komplet CDMO-løsning for rekombinant conopeptid.
Vi udvikler Rekombinant Conopeptid/Conotoxin som virksomhedsstof eller aktiv farmaceutisk ingrediens (API). Produktet kommer snart på markedet.
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
