หมวดหมู่ทั้งหมด
ENEN
GLP-1

GLP-1

หน้าแรก >  รูปแบบ  >  โปรตีน  >  GLP-1

รูปแบบ

GLP-1

GLP-1 เป็นฮอร์โมนที่ประกอบด้วยกรดอะมิโน 37 ชนิด GLP-1 ที่สมบูรณ์ทางชีวภาพขึ้นอยู่กับ GLP-1 (7-36) amide และ GLP-1 (7-37) เพื่อเพิ่มการหลั่งของอินซูลินและโซมาโตสแตติน GLP-1 (7-36) amide และ GLP-1 (7-37) จะผูกพันและส่งผลกระทบต่อตัวรับ GLP-1 (GLP1R) ที่พบในเซลล์เบต้า เซลล์เดลตา และเซลล์แอลฟาของหมวกไต นอกจากนี้ GLP-1 และสารกระตุ้น GLP-1R ยังช่วยลดระดับน้ำตาลในเลือดและการลดน้ำหนักพร้อมกับผลทางกายภาพนอกเหนือจากหมวกไตหลายประการ

อายุครึ่งชีวิตของ GLP-1 ในร่างกายมนุษย์สั้นมาก ดังนั้น GLP-1 analogs (เป็นสารกระตุ้น GLP-1R) จึงได้รับการพัฒนาผ่านการปรับโครงสร้างเพื่อเพิ่มความเสถียรของฮอร์โมนนี้ โดยยังคงรักษาประสิทธิภาพและความสามารถทางเภสัชวิทยาไว้

GLP-1 Analogs สำหรับการใช้งานทางการแพทย์

มี GLP-1 receptor agonists หลากหลายชนิดที่วางตลาดอยู่ เช่น exenatide, exenatide extended-release (ER), lixisenatide, liraglutide, dulaglutide, semaglutide และ oral semaglutide แต่เนื่องจากยอดขายลดลง albiglutide จึงหยุดผลิตในปี 2017 ในปี 2005 FDA ได้อนุมัติ GLP-1 receptor agonist ตัวแรก คือ exenatide GLP-1 analogs ทุกตัวยกเว้น oral semaglutide (ซึ่งได้รับการอนุมัติจาก FDA ในปี 2019) จะฉีดเข้าใต้ผิวหนัง

นอกจากนี้ semaglutide ยังได้รับการอนุมัติจาก FDA ในปี 2021 สำหรับการจัดการน้ำหนักเรื้อรัง และแสดงประสิทธิภาพในการศึกษาการลดน้ำหนักเมื่อฉีดสัปดาห์ละครั้งในขนาดยาสูง 2.4 มก. GLP-1 receptor agonists อื่น ๆ นอกจาก liraglutide และ semaglutide ในขนาดยาสูง ก็แสดงให้เห็นถึงผลลัพธ์ที่ดีในการลดน้ำหนัก แต่ยังไม่ได้รับการอนุมัติจาก FDA สำหรับข้อบ่งใช้นี้

ชื่อ ประเภท ลักษณะโครงสร้าง
Exenatide ออกฤทธิ์สั้น เอ็กเซนาไทด์ เป็นเปปไทด์อะไมด์ที่มีกรดอะมิโน 39 หน่วย และมีความเหมือนกันของลำดับกรดอะมิโนร้อยละ 53 เมื่อเทียบกับ GLP-1 ในมนุษย์ การแทนที่กรดอะมิโนสำคัญที่ตำแหน่งที่ 2 ทำให้มีความต้านทานต่อ DPP-4 อย่างสมบูรณ์
ลิรากลูไทด์ ออกฤทธิ์สั้น ด้วยความเหมือนกันของอนุภาคกรดอะมิโนร้อยละ 97 ลิราไกลทิด มีโครงสร้างคล้ายกับ GLP-1 ธรรมชาติ (7-37) ความแตกต่างระหว่างลิราไกลทิดและ GLP-1 ในมนุษย์คือ Lys ถูกแทนที่ด้วย Arg ที่ตำแหน่งที่ 28; Spacer กรดกลูตามิกที่ Lys ในตำแหน่งที่ 20 เชื่อมโยงกับกรดปาล์มมิติก การเชื่อมโยงกรดไขมันนี้ช่วยขยายระยะเวลาการออกฤทธิ์ผ่านการจับกับโปรตีนในเลือดและพันธะตนเองในเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง
อัลบิไกลทิด ออกฤทธิ์นาน อัลบิไกลทิด เป็นการรวมตัวของโมเลกุล GLP-1(7-36) สองโมเลกุลเข้ากับโปรตีนฮิวแมนเซรั่มแอลบูมิน ลำดับเปปไทด์เปลี่ยนจาก Gly เป็น Ala ที่ตำแหน่งที่ 8 ซึ่งเพิ่มความต้านทานต่อการรวมตัวของโปรตีนที่เกิดจากการกระทำของ DPP-4 นอกจากนี้ การรวมเปปไทด์นี้กับแอลบูมินยังขยายอายุครึ่งในมนุษย์ไปถึง 6-8 วัน
ดูลาไกลทิด ออกฤทธิ์นาน ดูแลกลูไทด์ เป็นอะนาล็อกของโพลีเปปไทด์ GLP-1 (7-37) ที่ประกอบไปด้วย DNA รีคอมบิแนนต์ที่เชื่อมต่อกับ IgG Fc แบบโควาเลนต์ การสร้างโครงสร้างของดูแลกลูไทด์ช่วยเพิ่มความละลายได้ง่ายขึ้น ลดการก่อภูมิคุ้มกัน และลดการกำจัดผ่านไต
ลิกเซนาไทด์ ออกฤทธิ์สั้น ลิกเซนาไทด์ประกอบด้วยเปปไทด์ที่มีกรดอะมิโน 44 หน่วย ซึ่งมีโครงสร้างคล้ายกับเอ็กเซนาไทด์ (แตกต่างกันเพียงกรดอะมิโนเดียว) ลำดับของเอ็กเซนาไทด์ต้นฉบับถูกขยายโดยการเพิ่มกรดไลซีนหกหน่วยที่ปลาย C-terminal และการลบโปรลีนจากปลาย C-terminal การปรับเปลี่ยนนี้ทำให้ครึ่งชีวิตของเอ็กเซนาไทด์ขยายออกไปเล็กน้อยเป็น 3-4 ชั่วโมง ซึ่งช่วยให้สามารถฉีดใต้ผิวหนังได้วันละครั้ง และที่สำคัญกว่านั้นคือเพิ่มการเกาะกับตัวรับ GLP-1 เป็นสี่เท่า
NN9535 ออกฤทธิ์นาน ในฐานะ GLP-1 อะโกนิสต์ที่ออกฤทธิ์ยาว เซมากลูไทด์แตกต่างจากลิรากลูไทด์ในสองจุด Pos2 ถูกแทนที่ด้วย Aib(U) - การแก้ไขที่ปกป้องมันจากการสลายตัวทางเอนไซม์โดย DPP-4 อย่างมาก นอกจากนี้ โซ่กรดไขมันที่ถูกปรับปรุงและ PEG2 สองตัวกลางได้แสดงให้เห็นว่าเหมาะสมที่สุดสำหรับประสิทธิภาพที่ยืนยาวทั้งใน vitro และ in vivo
เบอินากลูไทด์ ออกฤทธิ์สั้น เบนาลูไทด์เป็นรีคอมบิแนนต์ฮิวแมน GLP-1 พอลีเพปไทด์ (rhGLP-1) ที่มีความเหมือนกันเกือบ 100% กับฮิวแมน GLP-1 (7-36)
เปก-โลเซนาไทด์ ออกฤทธิ์นาน โพลีเอทิลีนไกลคอล โลเซนาไทด์ (PEG-Loxe) เป็นแอนาล็อก GLP-1 แบบใหม่ที่เชื่อมโยงกับ PEG โลเซนาไทด์มาจากเอ็กเซนดิน-4 มีความเหมือนกัน 53% กับฮิวแมน GLP-1

LY3298176

ออกฤทธิ์นาน อะโกนิสต์สองตัวรับที่มุ่งเป้าไปที่ตัวรับ GLP-1 และตัวรับโปรตีนโพลีเพปไทด์ (GIP) ที่กระตุ้นอินซูลิน
ยาห้าย์ ไบโอ-ฟาร์มา มอบโซลูชัน CDMO แบบครบวงจรสำหรับ GLP-1
ท่อส่ง GLP-1 หรืออนุพันธ์ของ GLP-1
ชื่อสามัญ ชื่อแบรนด์ / ชื่ออื่น ระบบการแสดงออก ข้อบ่งใช้ ผู้ผลิต ขั้นตอนล่าสุด
ลิรากลูไทด์ รีคอมไบแนนต์ แซ็กเซนดา, วิกโตซ่า, โนว์และลี่ ยีสต์ (Saccharomyces cerevisiae) โรคทางหัวใจหลอดเลือด, อ้วน, น้ำหนักเกิน, เบาหวานชนิดที่ 2 Novo Nordisk การอนุมัติ
เซมากลูไทด์ (การฉีด) โอเซมพิก, เวย์โควี, โนฮัวไถ่ ยีสต์ เบาหวานชนิดที่ 2, น้ำหนักเกิน, อ้วน, ภาวะหัวใจล้มเหลว, โรคตับอักเสบจากการสะสมของไขมันโดยไม่ได้ดื่มสุรา Novo Nordisk การอนุมัติ
เซมากลูไทด์ (ทางปาก) ไรเบลซัส ยีสต์ เบาหวานชนิดที่ 2, น้ำหนักเกิน, อ้วน, โรคอัลไซเมอร์ Novo Nordisk การอนุมัติ
อัลบิไกลทิด อัลบูโก, เอเปอร์ซาน, ซินครีอา ยีสต์ (Saccharomyces cerevisiae) เบาหวานชนิดที่ 2 GSK ถอนออก
Bydureon, Byetta Exenatide N.A. (การสังเคราะห์ทางเคมี) เบาหวานชนิดที่ 2 Amylin Pharmaceutical,AstraZeneca การอนุมัติ
ดูลาไกลทิด trulicity CHO cell เบาหวานชนิดที่ 2 Eli Lilly การอนุมัติ
เบอินากลูไทด์ 谊生泰, 菲塑美 Escherichia coli (E. coli) โรคเบาหวานชนิดที่ 2 โรคอ้วน น้ำหนักเกิน Shanghai Benemae Pharmaceutical การอนุมัติ
Liraglutide เหมือนชีวภาพ 利鲁平 Escherichia coli (E. coli) โรคเบาหวานชนิดที่ 2 โรคอ้วน น้ำหนักเกิน เบาหวาน Hangzhou Zhongmei, Jiuyuan Gene Engineering การอนุมัติ
Liraglutide เหมือนชีวภาพ 统博力 รอการอัปเดต เบาหวานชนิดที่ 2 Tonghua Dongbao การอนุมัติ
Ecnoglutide XW003 Escherichia coli (E. coli) โรคเบาหวานชนิดที่ 2 | อ้วน | ตับอักเสบจากการสะสมของไขมันโดยไม่เกี่ยวข้องกับแอลกอฮอล์ (nonalcoholic steatohepatitis, NASH) Sciwind Biosciences ระยะที่สาม
Exendin-4 เอ็กเซนาไทด์รีคอมไบแนนต์ สารออกฤทธิ์ รอการอัปเดต เบาหวานชนิดที่ 2 Dongguan Baolijian Bioengineering ระยะที่สาม
Exendin 4 รีคอมไบแนนต์ UNI RE4 รอการอัปเดต เบาหวานชนิดที่ 2 Uni-Bio Science Group ระยะที่สาม
rExenatide-4 Exenatide จำลองพันธุกรรม-4, RE-4 รอการอัปเดต เบาหวานชนิดที่ 2 CSPC Zhongqi Pharmaceutical Technology ระยะที่สาม
Liraglutide เหมือนชีวภาพ รอการอัปเดต รอการอัปเดต เบาหวานชนิดที่ 2 SL Pharmaceutica, Protein-Way Biotechnology ระยะที่สาม
Liraglutide เหมือนชีวภาพ รอการอัปเดต รอการอัปเดต โรคอ้วน | น้ำหนักเกิน | เบาหวานชนิดที่ 2 Wanbang Biopharmaceuticals ระยะที่สาม
Liraglutide เหมือนชีวภาพ รอการอัปเดต รอการอัปเดต เบาหวานชนิดที่ 2 Zhuhai United Laboratories ระยะที่สาม
เซมากลูไทด์ ไบโอซิมิลาร์ รอการอัปเดต รอการอัปเดต เบาหวานชนิดที่ 2 Livzon Group ระยะที่สาม
Avexitide Avexitide (USAN), Avexitide acetate, Exendin 9-39 รอการอัปเดต ภาวะน้ำตาลต่ำหลังการผ่าตัดลดความอ้วน (PBH), ภาวะไฮเปอร์อินซูลินิสม์แต่กำเนิด (HI) Cambridge University Press, Eiger BioPharmaceuticals, Stanford University ระยะที่สอง
Efinopegdutide JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024 รอการอัปเดต โรคตับไขมันอักเสบไม่มีแอลกอฮอล์ | เบาหวานชนิดที่ 2 Hanmi Pharmaceutical, MSD ระยะที่สอง
Oxyntomodulin รอการอัปเดต รอการอัปเดต โรคเบาหวานชนิดที่ 2, โรคอ้วน Xenetic Biosciences, Pharmsynthez PJSC ระยะที่สอง
PB-1023 Glymera, GLP-1-ELP-120 รอการอัปเดต เบาหวานชนิดที่ 2 PhaseBio Pharmaceuticals, ImmunoForge ระยะที่สอง
Retatrutide LY 3437943 รอการอัปเดต โรคอ้วน | น้ำหนักเกิน, โรคเบาหวานชนิดที่ 2 Eli Lilly ระยะที่สอง
GZR-18 GZR18 รอการอัปเดต โรคเบาหวานชนิดที่ 2 | โรคอ้วน น้ำหนักเกิน Gan & Lee Pharmaceuticals ระยะที่ I / II
E2HSA โปรตีนฟิวชั่นเอ็กเซนาไทด์-โปรตีนในเลือดของมนุษย์ รอการอัปเดต โรคเบาหวาน Zhejiang Huayang ระยะที่หนึ่ง
โปรตีนฟิวชั่นอะนาล็อก GLP-1 โปรตีนฟิวชั่นอะนาล็อก GLP-1 รีคอมไบแนทของมนุษย์, โปรตีนในเลือดของมนุษย์ (HSA) รอการอัปเดต โรคเบาหวาน Jiangsu T-Mab Biopharma ระยะที่หนึ่ง
HB 1085 โปรตีนฟิวชั่นเพปไทด์ที่กระตุ้นการหลั่งฮอร์โมนอินซูลิน รอการอัปเดต โรคเบาหวานชนิดที่ 2, โรคอ้วน Wuxi Hebang ระยะที่หนึ่ง
Exendin-9,39 Exenatide9-39 รอการอัปเดต เบาหวาน | โรคอ้วน คลินิกเมโย ระยะที่หนึ่ง
GLP-1 รอการอัปเดต รอการอัปเดต เบาหวานชนิดที่ 1, ความต้านทานอินซูลิน มูลนิธิมหาวิทยาลัยเวอร์จิเนีย ระยะที่หนึ่ง
NN-9277 รอการอัปเดต รอการอัปเดต น้ำหนักเกิน Novo Nordisk A/S ระยะที่หนึ่ง
อะนาล็อกเปปไทด์ของออกซินโทโมดูลิน OXM รอการอัปเดต โรคเบาหวาน, โรคอ้วน มหาวิทยาลัยอิมพีเรียลคอลเลจ ลอนดอน ระยะที่หนึ่ง
VTC-G15 รอการอัปเดต รอการอัปเดต โรคเบาหวานชนิดที่ 1 แมสซาชูเซตส์ จีเนอรัล บริแกม, อิงค์ ระยะที่หนึ่ง
XW-004 อะนาล็อก GLP-1 แบบรับประทาน รอการอัปเดต โรคเบาหวานชนิดที่ 2, ภาวะตับอักเสบจากการสะสมของไขมันโดยไม่ดื่มสุรา, โรคอ้วน Sciwind Biosciences ระยะที่หนึ่ง
XW-014 XW-014 รอการอัปเดต โรคเบาหวานชนิดที่ 2, ภาวะตับอักเสบจากการสะสมของไขมันโดยไม่ดื่มสุรา, โรคอ้วน Sciwind Biosciences ระยะที่หนึ่ง
Liraglutide เหมือนชีวภาพ TQZ2451 รอการอัปเดต เบาหวานชนิดที่ 2 Chia Tai Tianqing Pharmaceutical ส่งเพื่อขออนุมัติ
Liraglutide เหมือนชีวภาพ 4P-004、4P004 รอการอัปเดต ข้อเข่าเสื่อม 4Moving Biotech ระยะที่หนึ่ง
Liraglutide เหมือนชีวภาพ รอการอัปเดต รอการอัปเดต เบาหวานชนิดที่ 2 Sciwind Biosciences, Etinpro ระยะที่หนึ่ง
เซมากลูไทด์ ไบโอซิมิลาร์ รอการอัปเดต รอการอัปเดต เบาหวานชนิดที่ 2 Chongqing Chenan Biopharmaceutical, Shanghai Bovax Biotechnology ระยะที่หนึ่ง
เซมากลูไทด์ ไบโอซิมิลาร์ รอการอัปเดต รอการอัปเดต เบาหวานชนิดที่ 2 หางโจว จงเหมย หัวตง, ฉงชิ่ง ไพลิน ไบโอเทคโนโลยี ระยะที่หนึ่ง
เซมากลูไทด์ ไบโอซิมิลาร์ รอการอัปเดต รอการอัปเดต โรคเบาหวานชนิดที่ 2, โรคอัลไซเมอร์, โรคตับไขมันไม่เกี่ยวข้องกับแอลกอฮอล์, โรคอ้วน ห้องปฏิบัติการร่วมจูไห่, สาขาจงซาน ระยะที่หนึ่ง
เซมากลูไทด์ ไบโอซิมิลาร์ PJ-007 รอการอัปเดต โรคเบาหวานชนิดที่ 2, โรคอ้วน หัวตง เมดิซีน, ฉงชิ่ง เพ็ก-ไบโอ ไบโอฟาร์มา ระยะที่หนึ่ง
Liraglutide เหมือนชีวภาพ รอการอัปเดต รอการอัปเดต เบาหวานชนิดที่ 2 โนบ็อต ไบโอเทคโนโลยี คำขอทดลองทางคลินิก
เซมากลูไทด์ ไบโอซิมิลาร์ รอการอัปเดต รอการอัปเดต รอการอัปเดต จูไห่ ยูไนเต็ด คำขอทดลองทางคลินิก

ขอใบเสนอราคาฟรี

Get in touch