Leptin est un peptide de 167 acides aminés comportant une séquence secrétoryre de 21 acides aminés. Leptin joue des rôles clés dans la régulation de la fonction neuroendocrine et de l'homéostasie énergétique. Les niveaux sanguins de leptine reflètent les réserves d'énergie, la masse grasse ou le déficit énergétique.
Le traitement à la leptine est efficace dans certains troubles cardiométaboliques liés à une carence en leptine, mais pas dans l'obésité normale.
Leptine pour usage thérapeutique
Leptine humaine méthionylée recombinante (r-Met-hu-leptin)
Metreleptine (Myalept) est un analogue de leptine humaine recombinante (r-Met-hu-leptin), dans lequel un résidu de méthionine a été ajouté à l'extrémité氨基terminale pour améliorer la productivité et le pliement moléculaire. L'analogue r-Met-hu-leptin est un polypeptide non glycosylé composé de 147 acides aminés avec un pont disulfure entre Cys-97 et Cys-147. La metreleptine est produite par Escherichia coli (E. coli) . Elle a été développée par Amgen et a reçu l'approbation de la FDA aux États-Unis, de l'EMA en Europe et de la PMDA au Japon.
Comme le Métreleptin a une demi-vie terminale moyenne d'environ 4 h chez l'homme, une administration quotidienne est nécessaire pour maintenir les concentrations sanguines.
Léptine Humaine Pégylée
Pour concevoir une leptine à action prolongée, le polyéthylène glycol (PEG) est lié à la leptine humaine recombinante. La protéine conjuguée PEG-OB a une demi-vie plus longue (> 48 h). La leptine humaine recombinante est exprimée et purifiée à partir de E. coli , puis liée chimiquement au PEG avec une masse moléculaire moyenne de 42 kDa dans un rapport de 1:1.
Yaohai Bio-Pharma Propose une Solution CDMO Complète pour la Léptine Recombinante
Pipelines de Léptine
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Nom Générique
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Nom de marque / Nom alternatif
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Système d'Expression
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Indications
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Fabricant
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Étape de R&D
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Métreleptine
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Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
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Escherichia coli (E. coli)
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Lipodystrophie focale familiale, amenorrhée
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Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
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Approuvé
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Méthionyl humaine recombinante Fc-leptine
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LEPTINE A-200
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Mise à jour en attente
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Obésité
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Amgen, Inc.
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Essai clinique
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CV-08-01
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CP-deltaSOCS3、CV-08、CP-SP
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Mise à jour en attente
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Obésité
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Cellivery Therapeutics, Inc.
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Préclinique
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BL-5040
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Variante de leptine
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Mise à jour en attente
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Maladie inflammatoire de l'intestin
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BioLineRx, Yissum
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Préclinique
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