Isolées du venin de l'escargot cône marin, genre Conus, les conotoxines (CTX), ou appelées Conopeptide, sont un groupe de peptides neurotoxiques. Les peptides de conotoxine comprennent 10 à 30 résidus d'acides aminés, généralement avec une ou plusieurs liaisons disulfure.
Il existe cinq conotoxines connues dont les activités ont été déterminées : les types α(alpha)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- et ω(omega)-. Chacune des cinq catégories de conotoxines cible une cible unique :
L'α-conotoxine supprime les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine dans les nerfs et les muscles.
La δ-conotoxine supprime l'inactivation rapide des canaux sodiques dépendants de la tension.
La κ-conotoxine supprime les canaux potassiques.
La μ-conotoxine supprime les canaux sodiques dépendants de la tension musculaire.
La ω-conotoxine supprime les canaux calciques de type N dépendants de la tension.
Application de conotoxines (conopeptides)
Au cours du passé, la conotoxine et ses canaux ioniques associés ont été étudiés pour comprendre l’impact toxique de l’empoisonnement sur le corps humain. Plus récemment, une attention particulière a été portée à l’utilisation des conotoxines dans les thérapies médicinales et cosmétiques.
Conotoxines dans les thérapies médicinales
Conotoxines dans la gestion de la douleur
Le potentiel pharmaceutique découvert à l’origine concernait les cas de douleur insurmontable. La ω-conotoxine a un impact analgésique : l'effet de la ω-conotoxine M VII A est 100 à 1000 fois supérieur à celui de la morphine. Actuellement, une ω-conotoxine synthétique de C. magus est approuvée par la Food and Drug Administration des États-Unis pour le traitement de la douleur sous le nom commercial Prialt. L'ingrédient actif de Prialt est la ω-conotoxine MVIIA (ou ziconotide), qui est probablement la plus connue des conotoxines découvertes à ce jour.
Conotoxines dans d'autres maladies
Outre le développement clinique du ω-MVIIA, d'autres conotoxines ont été étudiées pour traiter la maladie de Parkinson, l'épilepsie, les maladies cardiaques et le diabète. Les conotoxines ont le potentiel de traiter un large groupe de maladies en raison de leur large éventail de cibles neuromodulatrices.
Conotoxines dans les cosmétiques
Comme la toxine botulique (Botox), les conotoxines ont des propriétés myorelaxantes et peuvent être formulées sous forme de crème antirides ou d'injection. L’une de ces conotoxines est la μ-CIIIC, qui, dans le cadre du projet CONCO financé par la Commission européenne, a été initialement séparée de l’escargot cône de chasse au poisson Conus consors. Le canal sodique du muscle squelettique, Nav1.4, et le canal sodique neuronal Nav1.2 sont préférentiellement inhibés par le μ-CIIIC. Et grâce à cette inhibition, Nav1.4 peut agir comme un myorelaxant. Initialement, le μ-CIIIC a été développé comme médicament pour traiter la douleur et comme anesthésique local, qui est maintenant vendu sous le nom de « XEP™-018 » comme ingrédient actif dans un produit cosmétique anti-rides en vente libre.
Comme alternative à la synthèse chimique, les technologies de l'ADN recombinant et de la biologie synthétique ont été explorées pour la biosynthèse des conotoxines (conopeptides).
Yaohai Bio-Pharma propose une solution CDMO unique pour le conopeptide recombinant
Nous développons des conopeptides/conotoxines recombinants en tant que substance active ou ingrédient pharmaceutique actif (API). Le produit arrive bientôt sur le marché.
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