Semiglutes
תיאור של Semaglutide
Semaglutide הוא אנלוג של פפטיד-1 (GLP-1) דמוי-גלוקגון אנושי רקומביננטי, השייך לקבוצת אגוניסטים לקולטן GLP-1 (או GLP-1 RAs). נובו נורדיסק פיתחה שלושה פורמולציות של semaglutide שכבר זמינות בשוק: Ozempic ו-Wegovy (תכשיר הזרקה) ו-Rybelsus (טבליה דרך הפה).
Ozempic ו-Rybelsus מיועדים לבקרה גליקמית בחולי סוכרת מסוג 2, בעוד Wegovy מיועדת לניהול משקל בחולים עם השמנת יתר או עודף משקל.
שמות נוספים
Semaglutide, Ozempic (פורמולה להזרקה לבקרה גליקמית), Wegovy (פורמולה להזרקה לניהול משקל), Rybelsus (Semaglutide דרך הפה), NN9535, NNC0113-0217, CAS 910463-68-2, UNII-53AXN4NNHX
רצף חומצות אמינו של Semaglutide
Semaglutide הוא אנלוג GLP-1 (7-37) בעל טווח טווח מעוצב היטב המבוסס על לירגלוטיד. Semaglutide שונה מ-Liraglutide בשני אתרים. מיקום 8 מוחלף ב-Aib(U) - שינוי המגן עליו באופן משמעותי מפני פירוק אנזימטי על ידי ה-dipeptidyl-peptidase 4 (DPP-4). בנוסף, שרשרת חומצות השומן המותאמות ושני תוצרי ביניים PEG2 הם אופטימליים ליעילות ממושכת הן במבחנה והן במבחנה.
איור 1. נוסחת מבנה של Semaglutide
ניסוח של Semaglutide
מערכת ביטוי
שמרים
תהליך ייצור של Semaglutide
ייצור חומרים סמים
תסיסת שמרים וקצירת מרק תרבית
טיהור לייצור עמוד שדרה פפטיד טהור (נקרא גם GLP-1(9-37) או מבשר לסמגלוטיד)
שינוי וטיהור פפטידים ליצירת חומר פעיל
ייצור מוצרי תרופות
מילוי אספטי: הכנת הפורמולה ומילויו במחסניות, ולאחר מכן גימור