nterferon-β (IFN-β) nterferon-γ (IFN-γ)
הירודין, שמושג מההירודה תרופתית, הוא פוליפפטיד המורכב מ-64-66 חומצות אמינו עם מסה מולקולרית של ~7 kDa. הירודין הוא עכבר תר빈 טבעי חזק, אך התפתחותו והשימוש בו מוגבלים בשל נדירותו של הירודין טבעי.
התקדמות בטכנולוגיות הביוטכנולוגיה הפכה את הייצור של הירודין רקורסנטי מבקטריה ומחמצנים לממשי. הירודין הרקורסנטי יש לו מבנה כימי דומה ואקטיביות פרמקולוגית דומה להירודין טבעי.
חלק מנגזרות הירודין הרקורסנטי, כמו לפירודין ודסאירודין, כבר בשימוש כתרפיה לטיפול בפרעות תרומבטיות. בנוסף, עקב הביקוש הגבוה להירודין, נגזרות חדשות יותר כמו הירודין RGD רקורסנטי, הירודין מודifié בברומופנילאלנין, ניאורודין ואנקסין V-הירודין 3-ABD גם נחקרות biedי ניסויים קליניים.
לפירודין (Refludan) הוא הירודין גנטי רקורסנטי עם 65 חומצות אמינו. לפירודין מופעל בתאים של שמרים. מלבד שני שאריות חומצות אמינו [החלפת לוצין (Leu) באיזולוצין (Ile) בסוף N-תורם של הפפטיד, והמחיקה של קבוצת סולפט בתיקון 63 של טירוזין (Tyr)], לפירודין דומה להירודין טבעי.
לפירודין נוצר על ידי סאנופי ואושר לביצוע פעילות אנטי-קוגולנטית.
דסילדין (Iprivasc) הוא חד שרשרת פוליפפטיד רקורסנטי המורכב מ-65 שאריות חומצות אמינו ופורם שלוש קשרים דיסולפידיים. חוסר קבוצת הסולפט בטירוזין 63 בדסילדין גורם לו להבדל מההירודין הטבעי. המבנה של דסילדין דומה לזה של ליפירודין, ההבדל היחיד הוא בשתי חומצות האמינו הראשונות בקצה氨基וטי. ליפירודין מורכב מ-Lue1-Thr2 במקום זה, בעוד שדסילדין מורכב מ-Val1-Val2.
דסילדין מופעל בשמרים ( Saccharomyces cerevisiae ) באמצעות טכנולוגיה של DNA רקורסנטי.
הירודין רקורסנט עם מוטיב RGD הוא חלבון תמצית של טריפפטיד ארג-גליאס-אספ (RGD) והירודין וריאנט (2-ליז47). זה הוא מולקולה חדשה דו-פונקציונלית של הירודין, שאפשר לבטא ברמות גבוהות ב Pichia Pastoris .
הדריבטيف החדש של הירודין, הירודין מודifikasi עם בורופנילאלנין, מיוצר על ידי מודifikasi נקודתית במקום 63 באמצעות שיטת ההרחבה של חומצת אמינו בורונית של בורופנילאלנין. לאחר מודifikasi זו, פעילות האנטי-תرومבין של הירודין הרקורסנטי מוגברת באופן משמעותי.
כחלבון תמצית חדש נגד קרישים, ניאורודין פותח כפרוטו-תרופות, אשר ישחרר וריאנט של הירודין 2-ליז47 (HV2) המכוון לאתרי קירור.
חלבון תמצית נוסף, אנקסין V-הירודין 3-ABD (hAvHA), יכול להתחבר אל אלבוםן הדם במהלך התנועה, מה שמשפר את מחצית החיים והמסירה מכוונת של הירודין.
שם גנרי |
שם מסחרי/שם חלופי |
מערכת ביטוי |
סימנים |
יצרן |
השלב האחרון |
דסירוידין, רקורסנטי |
CGP 39393, 63-דסאלפוHIRUDIN, הירודין Medicinalis איזופורם HV1, Iprivask, r-Hirudin, Revasc |
שמרים (Saccharomyces cerevisiae) |
תרומבוזה בוורידים עמוקים |
קנון פארמצבטייקלס אג |
אישור |
לפירודין רקורסנט |
HBW 023, HEW 023, וריאנט הירודין-1, רפלודן |
שמרים (Saccharomyces cerevisiae) |
תrombocytopenia קשורה להיפרין; תופעות לוואי תרומבוטיות (TECs) |
סלג'ין (בריסטול-מיירס סקויב), סנופי סא', בייר |
היתר, נשלל (ב.-א.) |
הירודין ביוסימילר |
תרומבקס |
מחכה לעדכון |
תרומבוזה בוורידים עמוקים |
ไรน์-מינाफארם |
אישור |
ניאורודין מחזיר |
EPR-hirudin |
שמרים |
תרומבוזה בוורידים עמוקים |
בייג'ינג SH ביוטק |
שלב I |