לפטין הוא פפטיד בן 167 חומצות אמינו עם רצף האותות של 21 חומצות אמינו. לפטין תפקידי מפתח בוויסות התפקוד הנוירואנדוקריני וההומאוסטזיס אנרגטי. רמות הלפטין בדם משקפות מאגרי אנרגיה, מסת שומן או מחסור באנרגיה.
טיפול בלפטין יעיל בהפרעות קרדיו-מטבוליות מסוימות הקשורות למחסור בלפטין, אך לא בהשמנה רגילה.
לפטין לשימוש טיפולי
מתיוניל-לפטין רקומביננטי (r-Met-hu-leptin)
Metreleptin (Myalept) הוא אנלוגי לפטין אנושי רקומביננטי (r-Met-hu-leptin), שבו נוספה שארית מתיונין לקצה האמינו כדי לשפר את הפרודוקטיביות והקיפול המולקולרי. האנלוג של r-Met-hu-leptin הוא פוליפפטיד לא מסולק המורכב מ-147 חומצות אמינו עם קשר דיסולפיד בין Cys-97 ו-Cys-147. Metreleptin מיוצר על ידי Escherichia coli (E. coli). הוא פותח על ידי Amgen וקיבל אישור על ידי ה-FDA בארה"ב, ה-EMA באירופה וה-PMDA ביפן.
מכיוון שלמטרלפטין יש זמן מחצית חיים סופי ממוצע של כ-4 שעות בבני אדם, יש צורך במתן יומי כדי לשמור על ריכוזי הדם.
לפטין אנושי פגילי
כדי לעצב לפטין ארוך טווח, פוליאתילן גליקול (PEG) מקושר ללפטין רקומביננטי אנושי. לחלבון המצומד PEG-OB יש זמן מחצית חיים ארוך יותר (> 48 שעות). לפטין אנושי רקומביננטי מתבטא ומטוהר ממנו החיידק, ולאחר מכן מקושר כימית ל-PEG עם משקל מולקולרי ממוצע של 42 kDa ביחס של 1:1.
Yaohai Bio-Pharma מציעה פתרון CDMO חד פעמי עבור לפטין רקומביננטי
צינורות לפטין
|
שם גנרי
|
שם מותג/שם חלופי
|
מערכת ביטוי
|
אינדיקציות
|
יַצרָן
|
שלב מו"פ
|
|
מטרלפטין
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
ליפודיסטרופיה מוקדית משפחתית, אמנוריאה
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
מאושר
|
|
Fc-leptin אנושי מתיוניל רקומביננטי
|
LEPTIN A-200
|
ממתין לעדכון
|
השמנה
|
אמגן בע"מ
|
ניסוי קליני
|
|
קורות חיים-08-01
|
CP-deltaSOCS3、CV-08、CP-SP
|
ממתין לעדכון
|
השמנה
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
פרה-קליני
|
|
BL-5040
|
וריאנט לפטין
|
ממתין לעדכון
|
מחלות מעי דלקתיות
|
BioLineRx, Yissum
|
פרה-קליני
|
IW
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
לא
PL
PT
RO
RU
ES
SV
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
