Peptid típusok
|
A tulajdonságok
|
GLP-1
|
A GLP-1 egy peptid, amely 37 aminosavból áll. A biológiai aktív formaGLP-1 mind a GLP-1 (7–36) amid és a GLP-1 (7–37), amelyek egy adott GLP1R-re hatnak, és szerepet játszanak a cukorszint csökkentésében és a testsúly csökkenetében.
A humán GLP-1 in vivo félszivárványa jelentősen rövid. Megfelelő erőfeszítéseket tették, hogy módosítsák a sorrendjét annak érdekében, hogy javítsák ennek a hormonnak a stabilitását, miközben megőrizik hatásosságát és gyógyszerészeti hatását, ami több GLP-1 analogon engedélyezéséhez vezetett.
|
Insulinumra
|
Az insulint 51 aminosavból alkotja, és az Langerhans-szigeteinek sejtei termelik. Az emberi insulinnak van diméri struktúrája, két polipeptid láncból, A- és B-láncból, amelyek diszulfídszoftagokkal kapcsolódnak egymáshoz az A7-B7, A20-B19 és A6-A11 között. Az A-láncon 21 aminosav található, míg a B-láncon 30. Több típusú rekombináns insulin vagy insulinaszimmet használnak diabetes kezelésére.
|
GH, növekmény hormon
|
A növekedési hormon (GH) fontos szerepet játszik a növekedés, az égetés és a napi ütem szabályozásában a testben. A hormonnak 109 aminoksavából áll.
Mivel a GH-t embertől származó halott hypofiszéből szedték ki, terápiás célokra használták már a 50-es években, de biztonsága és elérhetősége korlátozott volt. Az első rekombináns GH először Escherichia Coli a 80-as években termeltek rekombináns DNS technológiát használva. A GH általánosan előírják a rövidség gyermeki okozatának kezelésére, amely különféle feltételekből ered, például GH hiányosság, Prader-Willi-szindróma, Turner-szindróma, homeobox-gén hiányosság vagy idiópatai okok miatt.
|
GLP-2
|
A GLP-2 egy 33-aminoksavú peptid, amelyet polipeptid-prekurzor specifikus poszttranszlációs proteolitikus felosztás során gyártanak, amely folyamatosan kiadja a kapcsolódó GLP-1-et is.
|
PTH, Paratiroid hormon
|
A 84 aminosav-acid-ból álló hormon, amelyet paratirod hormonnak (PTH) neveznek, ellenőrzi a testbeli kalcium-egyensúlyt a cél szövetek hatására. Mind az egész hosszúságú rekombináns hormon, hPTH(1–84), mind az aminoterminális törzs hPTH(1–34) fokozza a csontnövekedést és növeli a csont-sűrűséget.
|
IGF-1, insulin-szerű növekményezési faktor-1
|
Az insulin-szerű növekményezési faktor-1 (IGF-1) egy peptid, amely 70 aminosavból és három disszulfíddarabollal rendelkezik. Fontos szerepet játszik a normál növekedés szabályozásában a gyermeki korban, és jelentős anabolikus hatást fejt ki felnőtteknél. A rekombináns IGF-1 használata engedélyezett a gyerekek súlyos elsődleges IGF-I hiányosságát (SPIGFD) okozó növekedési zavarának kezelésére.
|
Leptin
|
A leptin egy peptid, amely 167 aminosavból áll, beleértve egy 21-aminosavas aminotermináli sekretiói jelekvényt. Fontos szerepet játszik a neuroendocrín függvények szabályozásában és az energetikai egyensúly fenntartásában a testben. A vérben lévő leptin koncentrációja jelzi az energiatárat, a zsírtömegét és az energiahiányt.
A leptin-terápia hatékonynak bizonyult a leptin-hiányhoz kapcsolódó kardiometa bolikus állapotok kezelésében, de nem alkalmas a típusos elhízás kezelésére. A rekombináns emberi leptin analógja, a metreleptin (Myalept), amely egy methionin hozzáadást tartalmaz a leptin molekulához a molekula összezárásának és a termelési hatékonyságnak növelése érdekében, jóváhagyást kapott Japánban, az Egyesült Államokban és Európában.
|
Hirudin
|
A hirudin egy endogén kis polipeptid, amely a vérrel táplálkozó paraziták, pontosabban a Hirudo medicinalis salójában található, és antikaguláns tulajdonságokkal rendelkezik, mivel kötődik és letiltja a trombin.
A lepirudin, a hirudin módosított formája, amelyet rekombináns technológiával gyártanak Saccharomyces cerevisiae -ban, előírva a trombusz vagy rágó képzésének megelőzésére.
|
TPO, Trombopoetin
|
A trombopoetin (TPO) a primary fiziológiai szabályozója a thrombocytus termelésének, működik mint thrombocytus növekedési tényező analóg. 353 aminosav prékurzorjaként termelik, amely egy 21 aminosavas jellegű peptideket tartalmaz.
Az erythropoetinhez hasonló thrombocytus növekedési tényező ötlete először a 1950-as években hangzott fel. A peptibody molekula, amely egy Fc fragmensenyvedett példányt tartalmaz, covalensan csatolt egy peptidekhez, amely két trombopoetin receptort tartalmazó kötési domainokat a C-végénél, jóváhagyást kapott a trombocytopenia kezelésére.
|