A Conus nemzetség, a Conotoxins (CTX) vagy a Conopeptide nevű tengeri tobozcsiga mérgétől izolált neurotoxikus peptidek csoportja. A konotoxin peptidek 10-30 aminosavból állnak, általában egy vagy több diszulfidkötéssel.
Öt ismert konotoxin, amelynek aktivitását meghatározták: α(alfa)-, δ(delta)-, κ(kappa)-, μ(mu)- és ω(omega)-típus. A konotoxinok öt kategóriája mindegyike egyedi célpontot céloz meg:
Az α-konotoxin elnyomja a nikotinos acetilkolin receptorokat az idegekben és az izmokban.
A δ-conotoxin elnyomja a feszültségfüggő nátriumcsatornák gyors inaktiválását.
A κ-konotoxin elnyomja a káliumcsatornákat.
A μ-conotoxin elnyomja az izomfeszültségtől függő nátriumcsatornákat.
Az ω-konotoxin elnyomja a feszültségfüggő N-típusú kalciumcsatornákat.
Konotoxinok (konopeptidek) alkalmazása
A múltban a konotoxint és a hozzá kapcsolódó ioncsatornákat tanulmányozták, hogy megértsék a mérgezés emberi szervezetre gyakorolt toxikus hatását. Az utóbbi időben figyelmet szentelnek a konotoxinok gyógyászati terápiákban és kozmetikumokban való felhasználásának.
Konotoxinok a gyógyszeres terápiákban
Konotoxinok a fájdalom kezelésében
Az eredetileg felfedezett gyógyszerészeti potenciál a kezelhetetlen fájdalom eseteiben volt. Az ω-conotoxin fájdalomcsillapító hatású: az ω-conotoxin M VII A hatása 100-1000-szerese a morfiumnak. Jelenleg a C. magusból származó szintetikus ω-konotoxint az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatósága Prialt márkanéven jóváhagyta a fájdalom kezelésére. A Prialt hatóanyaga az ω-konotoxin MVIIA (vagy zikonotid), amely valószínűleg a legismertebb az eddig felfedezett konotoxinok közül.
Konotoxinok más betegségekben
Az ω-MVIIA klinikai kifejlesztésén kívül más konotoxinokat is tanulmányoztak Parkinson-kór, epilepszia, szívbetegség és cukorbetegség kezelésére. A konotoxinok széles körű neuromoduláló célpontjaik miatt betegségek széles csoportjának kezelésére képesek.
Konotoxinok a kozmetikában
A BTX-hez (Botox) hasonlóan a konotoxinok izomlazító tulajdonságokkal rendelkeznek, és ránctalanító krémként vagy injekcióként is elkészíthetők. Az egyik ilyen konotoxin a μ-CIIIC, amelyet az Európai Bizottság által finanszírozott CONCO projekt részeként eredetileg leválasztottak a halra vadászó tobozcsiga Conus consorsairól. A vázizom nátriumcsatornáját, a Nav1.4-et és a neuronális nátriumcsatornát a Nav1.2-t elsősorban a μ-CIIIC gátolja. És ennek a gátlásnak köszönhetően a Nav1.4 izomlazítóként működhet. Kezdetben a μ-CIIIC-t fájdalomcsillapító gyógyszerként és helyi érzéstelenítőként fejlesztették ki, amelyet ma „XEP™-018” néven árulnak, mint egy vény nélkül kapható kozmetikai ránctalanító termék hatóanyagát.
A kémiai szintézis alternatívájaként rekombináns DNS és szintetikus biológiai technológiákat tártak fel konotoxinok (konopeptidek) bioszintézisére.
A Yaohai Bio-Pharma egyablakos CDMO-oldatot kínál a rekombináns konopeptidhez
Rekombináns konopeptidet/konotoxint fejlesztünk hatóanyagként vagy gyógyszerhatóanyagként (API). A termék hamarosan piacra kerül.
HU
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NEM
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
