A leptin egy 167 aminosavból álló peptid, 21 aminosavból álló szekréciós szignálszekvenciával. A leptin kulcsszerepet játszik a neuroendokrin funkció és az energia homeosztázis szabályozásában. A leptin vérszintje tükrözi az energiaraktárakat, a zsírtömeget vagy az energiahiányt.
A leptinterápia hatásos bizonyos leptinhiányhoz kapcsolódó kardiometabolikus rendellenességekben, normál elhízás esetén azonban nem.
Leptin terápiás használatra
Rekombináns metionil-humán leptin (r-Met-hu-leptin)
A metreleptin (Myalept) egy rekombináns humán leptin (r-Met-hu-leptin) analóg, amelyben egy metionint adtak az amino-terminálishoz a termelékenység és a molekuláris felhajthatóság javítása érdekében. Az r-Met-hu-leptin analóg egy nem glikozilált polipeptid, amely 147 aminosavból áll, a Cys-97 és a Cys-147 között diszulfidkötéssel. A metreleptint a Escherichia coli (E. coli). Az Amgen fejlesztette ki, és az Egyesült Államokban az FDA, Európában az EMA és Japánban a PMDA jóváhagyta.
Mivel a metreleptin átlagos terminális felezési ideje körülbelül 4 óra emberben, napi adagolás szükséges a vérkoncentráció fenntartásához.
Pegilált humán leptin
A hosszú hatású leptin megtervezéséhez a polietilénglikolt (PEG) humán rekombináns leptinhez kapcsolják. A PEG-OB konjugált fehérje felezési ideje hosszabb (>48 óra). A rekombináns humán leptint expresszálják és megtisztítják E. coli, majd kémiailag 42 kDa átlagos molekulatömegű PEG-hez kapcsolják 1:1 arányban.
A Yaohai Bio-Pharma egyablakos CDMO-oldatot kínál a rekombináns leptin számára
Leptin csővezetékek
|
Általános név
|
Márkanév/alternatív név
|
Kifejezési rendszer
|
Jelzések
|
Gyártó
|
K+F szakasz
|
|
Metreleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Családi fokális lipodystrophia, amenorrhoea
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
jóváhagyott
|
|
Rekombináns metionil humán Fc-leptin
|
LEPTIN A-200
|
Függőben lévő frissítés
|
Elhízottság
|
Amgen, Inc.
|
Klinikai vizsgálat
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3, CV-08, CP-SP
|
Függőben lévő frissítés
|
Elhízottság
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Preklinikai
|
|
BL-5040
|
Leptin variáns
|
Függőben lévő frissítés
|
Nyálkahártyájában
|
BioLineRx, Yissum
|
Preklinikai
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NEM
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
