لپتین یک پپتید ۱۶۷ امینو اسیدی است که دنباله سیگنال افرازی ۲۱ امینو اسیدی دارد. لپتین نقشهای کلیدی در تنظیم عملکرد نورواendiral و تعادل انرژی دارد. سطح خونی لپتین با ذخایر انرژی، جرم چربی یا کمبود انرژی همخوانی میکند.
درمان با لپتین در برخی اختلالات قلبی و متابولیک مرتبط با کمبود لپتین موثر است، اما در چاقی عادی مؤثر نیست.
لپتین برای استفاده درمانی
لپتین متیونین-انسانی بازسازی شده (r-Met-hu-leptin)
مترلپتین (مایالپت) یک آنالوگ لپتین انسانی بازسازی شده (r-Met-hu-leptin) است که در آن یک متمونین به سر اندازه آمینو اضافه شده است تا بهره وری و پیچیدگی مولکولی را بهبود بخشد. آنالوگ r-Met-hu-leptin یک پلیپپتید غیر گلیکوزیله شده شامل ۱۴۷ اسید آمینه با یک پیوند دیسلفید بین Cys-97 و Cys-147 است. مترلپتین توسط اسچریشیا کلی (E. coli) تولید میشود. این دارو توسط شرکت آمگن توسعه یافته و توسط FDA در ایالات متحده، EMA در اروپا و PMDA در ژاپن مجوز تجاری دریافت کرده است.
با توجه به اینکه مترلپتین دارای عمر نیمهعمری میانگین ۴ ساعت در انسان است، ادمینستrasion روزانه برای حفظ غلظت خونی ضروری است.
لپتین انسانی پگیلیت شده
برای طراحی لپتین طولانیاثر، پلیاتیلن گلیکول (PEG) به لپتین بازسازی شده انسانی متصل میشود. پروتئین مرتبط PEG-OB دارای عمر نیمهعمری بلندتر (> 48 ساعت) است. لپتین بازسازی شده انسانی از ای. کلی , سپس به صورت شیمیایی به PEG با وزن مولکولی متوسط 42 kDa در نسبت 1:1 متصل میشود.
یاوهای بیو-فارما راهحل CDMO یکپارچه برای لوپین بازتولیدی ارائه میدهد
خط لوله لوپین
نام عمومی
|
نام تجاری / نام جایگزین
|
سیستم بیان
|
نشانه ها
|
تولیدکننده
|
مرحله تحقیق و توسعه
|
متیرلوپین
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
اسچریشیا کلی (E. coli)
|
لیپودیستروفی خانوادگی موضعی، امنهوره
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, شیونوگی آند کامپانی، لیمیتد.
|
تایید شده
|
متیونین انسانی بازسازیشده Fc-leptin
|
LEPTIN A-200
|
در انتظار بهروزرسانی
|
چاقی
|
Amgen, Inc.
|
آزمایش بالینی
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3، CV-08، CP-SP
|
در انتظار بهروزرسانی
|
چاقی
|
شرکت Cellivery Therapeutics, Inc.
|
پیش از بالینی
|
BL-5040
|
وریانت لوپتین
|
در انتظار بهروزرسانی
|
بیماری روده زخمی
|
BioLineRx، Yissum
|
پیش از بالینی
|