که از سم مارچوب دریایی، جنس Conus، استخراج شده است، کونوتوكسين‌ها (CTX) یا به آن کونوپپتید گفته می‌شود، گروهی از پپتیدهای نوروتoksیک هستند. پپتیدهای کونوتوكسین شامل 10 تا 30 آمینو اسید باقیمانده هستند، معمولاً با یک یا چند پیوند دی‌سلفید.
پنج نوع کونوتوكسین شناخته شده وجود دارد که فعالیت آن‌ها تعیین شده است: α(آلفا)-، δ(دلتا)-، κ(کاپا)-، μ(میو)- و ω(ومگا)- نوع. هر یک از این پنج دسته از کونوتوكسین‌ها به هدف منحصر به فردی حمله می‌کند:
α-کونوتوكسین رесپتورهای نیکوتینی آسیتل خلین در عصب‌ها و عضلات را غ یبت می‌کند.
δ-کونوتوكسین غیرفعال‌سازی سریع کانال‌های سدیوم وابسته به ولتاژ را غ یبت می‌کند.
κ-کونوتوكسین کانال‌های پتاسیم را غ یبت می‌کند.
μ-کونوتوكسین کانال‌های سدیوم وابسته به ولتاژ عضلانی را غ یبت می‌کند.
ω-کونوتوكسین کانال‌های کلسیم نوع N وابسته به ولتاژ را غ یبت می‌کند.
استفاده از کونوتوكسین‌ها (کونوپپتید)
در گذشته، کنوتوکسین و کانال‌های یونی مرتبط با آن برای درک تأثیر سمیت مسمومیت بر بدن انسان مورد مطالعه قرار گرفته است. به طور جدیدتر، توجهی به استفاده از کنوتوکسین‌ها در درمان‌های دارویی و کوزمتیک‌ها شده است.
کنوتوکسین‌ها در درمان‌های دارویی
کنوتوکسین‌ها در مدیریت درد
잠کشفه اولیه پتانسیل دارویی در موارد درد غیرقابل کنترل بوده است. ω-کنوتوکسین تأثیر واکسیکی دارد: اثر ω-کنوتوکسین M VII A، ۱۰۰ تا ۱۰۰۰ برابر مورفین است. در حال حاضر، یک ω-کنوتوکسین سنتزی از C. magus توسط اداره مواد غذایی و دارویی ایالات متحده برای درمان درد تحت نام تجاری Prialt تأیید شده است. ماده فعال در Prialt، ω-کنوتوکسین MVIIA (یا زیکونوتید) است که احتمالاً معروف‌ترین کنوتوکسین کشف شده تاکنون است.
کنوتوکسین‌ها در بیماری‌های دیگر
به غیر از توسعه بالینی ω-MVIIA، کنوتوکسین‌های دیگری نیز برای درمان بیماری پارکینسون، اپیلپسی، بیماری قلب و دیابت مورد مطالعه قرار گرفته‌اند. کنوتوکسین‌ها به دلیل طیف گسترده‌ای از هدف‌های نورومودولاتوری، توانایی درمان گروه وسیعی از بیماری‌ها را دارند.
کنوتوکسین‌ها در آرایش‌وام‌ها
مانند BTX (بوتوكس)، کنوتوکسین‌ها خواص میوورلاکانت دارند و می‌توانند به صورت کرم ضد زنگ‌خورده یا تزریق فرموله شوند. یکی از این کنوتوکسین‌ها μ-CIIIC است که به عنوان بخشی از پروژه CONCO مولیده شده توسط کمیسیون اروپا، ابتدا از مارپیچ کن Conus consors جداسازی شد. کانال سدیم ماهیچه استخوانی Nav1.4 و کانال سدیم عصبی Nav1.2 به طور انتخابی توسط μ-CIIIC مهار می‌شوند. و به دلیل این مهار، Nav1.4 می‌تواند به عنوان میوورلاکانت عمل کند. در ابتدا، μ-CIIIC به عنوان دارویی برای درمان درد و مخدر محلی توسعه یافت که اکنون تحت نام تجاری «XEP™-018» به عنوان ماده فعال در محصول آرایشی ضد زنگ‌خورده بدون نیاز به پیشنهاد پزشکی فروخته می‌شود.
به عنوان یک جایگزین برای 합성 شیمیایی، فناوری‌های DNA بازسازی شده و زیست‌شناسی مصنوعی برای بیوسنتز کونوتوکسین‌ها (کونوپپتیدها) مورد بررسی قرار گرفته است.
Yaohai Bio-Pharma راه‌حل CDMO یک‌سویه برای کونوپپتید بازسازی شده ارائه می‌دهد
ما در حال توسعه کونوپپتید/ کونوتوکسین بازسازی شده به عنوان ماده فعال یا ماده فارماceuتیکال فعال (API) هستیم. محصول به زودی به بازار می‌رسد.
FA
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
AF
MS
BE
MK
UR
BN
