Leptin — це пептид з 167 амінокислотами з секреційною сигналною послідовністю з 21 амінокислотою. Leptin грає ключову роль у регуляції нейроендоkrинної функції та енергетичної гомеостази. Рівень leptin у крові відображає запаси енергії, масу жиру або енергетичний дефіцит.
Лікування leptin є ефективним при деяких кардіометаболічних захворюваннях, пов'язаних з недостатком leptin, але не при нормальному ожирінні.
Leptin для лікувального використання
Рекомбінантний метіоніновий людський leptin (r-Met-hu-leptin)
Метрелептин (Маялепт) є рекомбінантним аналогом людського лептина (r-Met-hu-leptin), в який додано метіониновий залишок до амінотерміналу для покращення продуктивності та молекулярного складання. Аналог r-Met-hu-leptin є неглікозилованою поліпептидною ланкою, що складається з 147 амінокислот з дисульфідною связкою між Цис-97 і Цис-147. Метрелептин виробляється бактеріями Escherichia coli (E. coli) . Він був розроблений компанією Amgen та отримав затвердження від FDA в США, EMA в Європі та PMDA в Японії.
Оскільки Метрелептин має середню термінальну півжиття приблизно 4 години у людей, необхідно щоденнє введення для підтримання концентрації у крові.
Поліетilenглікольований людський лептин
Для створення довгодіючого лептина до рекомбінантного людського лептина з'єднується поліетиленгліколь (PEG). Конjugated protein PEG-OB має більше півжиття (> 48 годин). Рекомбінантний людський лептин виражається та очищується з E. coli , а потім хімічно з'єднується з PEG з середньою молекулярною масою 42 кДа у співвідношенні 1:1.
Yaohai Bio-Pharma пропонує комплексне рішення CDMO для рекомбінантного лептина
Лептинові пайпи
Загальна назва
|
Торгова марка/Альтернативна назва
|
Система вираження
|
Показання
|
Виробник
|
Етап Дослідження та Розробки
|
Метрелептین
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Сімейна фокальна ліподистрофія, аменорея
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
ПІДТВЕРДЖЕНО
|
Рекомбінантний метіониновий людський Fc-лептин
|
LEPTIN A-200
|
Очікується оновлення
|
Тлustoцiа
|
Amgen, Inc.
|
Клінічне дослідження
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3, CV-08, CP-SP
|
Очікується оновлення
|
Тлustoцiа
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
До клінічних досліджень
|
BL-5040
|
Варіант лептина
|
Очікується оновлення
|
Хронічна запалення кишечника
|
BioLineRx, Yissum
|
До клінічних досліджень
|