конопептид

Виділені з отрути морського конусного равлика, роду Conus, конотоксини (CTX), або звані конопептидами, є групою нейротоксичних пептидів. Конотоксинові пептиди містять 10-30 амінокислотних залишків, як правило, з одним або кількома дисульфідними зв'язками.

Відомо п’ять конотоксинів, активність яких визначена: α(альфа)-, δ(дельта)-, κ(каппа)-, μ(mu)- та ω(omega)- типи. Кожна з п’яти категорій конотоксинів спрямована на унікальну ціль:

α-конотоксин пригнічує нікотинові ацетилхолінові рецептори в нервах і м'язах.

δ-конотоксин пригнічує швидку інактивацію вольтаж-залежних натрієвих каналів.

κ-конотоксин пригнічує калієві канали.

μ-конотоксин пригнічує залежні від напруги м'язів натрієві канали.

ω-конотоксин пригнічує вольтаж-залежні кальцієві канали N-типу.

Застосування конотоксинів (конопептидів)

У минулому конотоксин і пов’язані з ним іонні канали вивчали, щоб зрозуміти токсичний вплив отруєння на організм людини. Останнім часом увага приділяється використанню конотоксинів у медичній терапії та косметиці.

Конотоксини в медичній терапії

Конотоксини в лікуванні болю

Спочатку виявлений фармацевтичний потенціал був у випадках нестерпного болю. ω-конотоксин має болезаспокійливу дію: ефект ω-конотоксину M VII A в 100-1000 разів перевищує ефект морфіну. В даний час синтетичний ω-конотоксин з C. magus схвалений Управлінням з контролю за якістю харчових продуктів і медикаментів США для лікування болю під торговою назвою Prialt. Активним інгредієнтом Пріалта є ω-конотоксин MVIIA (або зиконотид), який, мабуть, є найвідомішим із усіх відкритих на сьогодні конотоксинів.

Конотоксини при інших захворюваннях

Окрім клінічного розвитку ω-MVIIA, інші конотоксини були вивчені для лікування хвороби Паркінсона, епілепсії, хвороб серця та діабету. Конотоксини мають потенціал для лікування широкої групи захворювань завдяки широкому діапазону нейромодулюючих мішеней.

Конотоксини в косметиці

Подібно BTX (ботокс), конотоксини мають міорелаксантні властивості та можуть бути розроблені у вигляді крему проти зморшок або ін’єкцій. Одним із таких конотоксинів є μ-CIIIC, який у рамках проекту CONCO, що фінансується Європейською комісією, спочатку був виділений із конусного равлика Conus consors, що мислив на рибу. Натрієвий канал скелетних м’язів, Nav1.4, і нейрональний натрієвий канал Nav1.2 переважно інгібуються μ-CIIIC. І через це гальмування Nav1.4 може діяти як міорелаксант. Спочатку μ-CIIIC був розроблений як препарат для лікування болю та як місцевий анестетик, який зараз продається під назвою «XEP™-018» як активний інгредієнт безрецептурного косметичного засобу проти зморшок.

Як альтернатива хімічному синтезу, для біосинтезу конотоксинів (конопептидів) досліджувалися технології рекомбінантної ДНК і синтетичної біології.

Yaohai Bio-Pharma пропонує універсальне рішення CDMO для рекомбінантного конопептиду

• Інженерія та скринінг мікробних штамів
• Банк мікробних клітин (PCB/MCB/WCB)
• Розробка процесу вгору
• Розробка процесу нижньої течії
• Розробка рецептури
• GMP Виробництво
• Заповніть і завершіть
• Аналітика та тестування
• Регулюючі питання

Ми розробляємо рекомбінантний конопептид/конотоксин як активну речовину або активний фармацевтичний інгредієнт (API). Продукт незабаром вийде на ринок.