Виділені з яду морського конуса, родини Conus, конотоксини (CTX), або також відомі як конопептиди, є групою нейротоксичних пептидів. Пептиди конотоксину складають 10-30 амінокислотних залишків, зазвичай з одним або більше дисульфідними зв'язками.
Існує п'ять відомих конотоксинів, чия активність була визначена: α(альфа)-, δ(дельта)-, κ(каппа)-, μ(мю)- та ω(омега)- типи. Кожна з п'яти категорій конотоксинів має унікальний цільовий об'єкт:
α-конотоксин подавляє нікотинові рецептори ацетилхоліну в нервах і м'язах.
δ-конотоксин подавляє швидку недійсність напругозалежних натрієвих каналів.
κ-конотоксин подавляє калиєві канали.
μ-конотоксин подавляє м'язові напругозалежні натрієві канали.
ω-конотоксин подавляє напругозалежні N-тип кальцієві канали.
Застосування конотоксинів (конопептидів)
Протягом минулого, конотоксин та його пов'язані іонні каналі були вивчені для розуміння токсичної впливу отруєння на людське тіло. Нещодавно увага була звернена до використання конотоксинів у медичних терапіях та косметиці.
Конотоксины в медичних терапіях
Конотоксины в управлінні болем
Первоначально виявлений фармацевтичний потенціал стосувався випадків незмінного болю. ω-конотоксин має анальгетичне дійство: ефект ω-конотоксину M VII A сильніше за морфін у 100–1000 разів. На даний час, синтетичний ω-конотоксин від C. magus затверджено Американською службою контролю їжі та лікарських засобів для лікування болю під торговим назвою Prialt. Активним компонентом у Prialt є ω-конотоксин MVIIA (або зіконотид), який, ймовірно, є найвідомішим серед відкритих на даний момент конотоксинів.
Конотоксины в інших хворобах
Окрім клінічного розроблення ω-MVIIA, інші конотоксини були вивчені для лікування хвороби Паркіна, епилепсії, хвороб серця та діабету. Конотоксини мають потенціал лікувати широку групу хвороб завдяки своєму широкому діапазону нейромодуляторних цілей.
Конотоксини в косметиці
Подібно до БТХ (Ботоксу), конотоксини мають м'язорозслаблювальні властивості і можуть бути сформовані як протиморщинний крем або ін'єкція. Одним з таких конотоксинів є μ-CIIIC, який, у рамках проєкту CONCO, фінансуваного Європейською комісією, спочатку був відокремлений від риболовного голошовка Conus consors. Скелетний натрієвий канал Nav1.4 і нейронний натрієвий канал Nav1.2 переважно тормозяться μ-CIIIC. І через це торможення Nav1.4 може діяти як м'язорозслаблювач. Спочатку μ-CIIIC був розроблений як лікарське засібля для лікування болю та як місцевий анестетик, який зараз продається під назвою «XEP™-018» як активний компонент у непрескрипційному косметичному протиморщинному продукті.
Як альтернатива хімічній синтезу, технології рекомбінантної ДНК та синтетичної біології були вивчені для біосинтезу конотоксинів (конопептидів).
Yaohai Bio-Pharma Пропонує Комплексне Рішення CDMO для Рекомбінантного Конопептиду
Ми розробляємо Рекомбінантний Конопептид/Конотоксин як діючу речовину або діючий фармацевтичний інгредієнт (API). Продукт з'явиться на ринку найближчим часом.
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
