Лептин - це пептид із 167 амінокислот із секреторною сигнальною послідовністю з 21 амінокислоти. Лептин відіграє ключову роль у регуляції нейроендокринної функції та енергетичного гомеостазу. Рівень лептину в крові відображає запаси енергії, жирову масу або дефіцит енергії.
Терапія лептином ефективна при певних кардіометаболічних розладах, пов’язаних з дефіцитом лептину, але не при нормальному ожирінні.
Лептин для терапевтичного використання
Рекомбінантний метіоніл-лептин людини (r-Met-hu-лептин)
Метрелептин (Myalept) — це рекомбінантний аналог людського лептину (r-Met-hu-leptin), у якому залишок метіоніну додано до амінокінца для покращення продуктивності та молекулярного згортання. Аналог r-Met-hu-лептину є неглікозильованим поліпептидом, що складається з 147 амінокислот з дисульфідним зв’язком між Cys-97 і Cys-147. Метрелептин виробляється Кишкова паличка (кишкова паличка). Він був розроблений Amgen і отримав схвалення FDA в США, EMA в Європі та PMDA в Японії.
Оскільки середній кінцевий період напіввиведення метрелептину у людини становить приблизно 4 години, для підтримки концентрації в крові необхідне щоденне введення.
Пегільований лептин людини
Щоб створити лептин тривалої дії, поліетиленгліколь (ПЕГ) з’єднується з рекомбінантним лептином людини. Кон'югований білок PEG-OB має довший період напіврозпаду (> 48 год). Експресують і очищають рекомбінантний лептин людини E. палички, а потім хімічно з’єднаний з ПЕГ із середньою молекулярною масою 42 кДа у співвідношенні 1:1.
Yaohai Bio-Pharma пропонує універсальне рішення CDMO для рекомбінантного лептину
Трубопроводи лептину
|
Загальна назва
|
Торгова марка/альтернативна назва
|
Система експресії
|
Показання до застосування
|
виробник
|
Стадія R&D
|
|
Метрелептин
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Кишкова паличка (кишкова паличка)
|
Сімейна вогнищева ліподистрофія, аменорея
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Затверджений
|
|
Рекомбінантний метіоніл Fc-лептин людини
|
ЛЕПТИН А-200
|
Очікує оновлення
|
Ожиріння
|
Amgen, Inc.
|
Клінічне дослідження
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3、CV-08、CP-SP
|
Очікує оновлення
|
Ожиріння
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Доклінічний
|
|
BL-5040
|
Лептиновий варіант
|
Очікує оновлення
|
Запальні захворювання кишечника
|
BioLineRx, Yissum
|
Доклінічний
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
НЕМАЄ
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
