Выделенные из яда морской конусной улитки рода Conus, конотоксины (СТХ), или называемые конопептидами, представляют собой группу нейротоксичных пептидов. Пептиды конотоксина содержат 10-30 аминокислотных остатков, обычно с одной или несколькими дисульфидными связями.
Известны пять конотоксинов, активность которых определена: α(альфа)-, δ(дельта)-, κ(каппа)-, µ(мю)- и ω(омега)-типы. Каждая из пяти категорий конотоксинов нацелена на уникальную цель:
α-конотоксин подавляет никотиновые рецепторы ацетилхолина в нервах и мышцах.
δ-конотоксин подавляет быструю инактивацию потенциалзависимых натриевых каналов.
κ-конотоксин подавляет калиевые каналы.
μ-конотоксин подавляет потенциалзависимые натриевые каналы мышц.
ω-конотоксин подавляет потенциалзависимые кальциевые каналы N-типа.
Применение конотоксинов (конопептидов)
В прошлом конотоксин и связанные с ним ионные каналы изучались, чтобы понять токсическое воздействие отравления на организм человека. Совсем недавно внимание стало уделяться использованию конотоксинов в медицинской терапии и косметике.
Конотоксины в лекарственной терапии
Конотоксины в лечении боли
Первоначально обнаруженный фармацевтический потенциал был использован в случаях неизлечимой боли. ω-конотоксин оказывает анальгезирующее действие: эффект ω-конотоксина M VII A в 100–1000 раз превышает эффект морфина. В настоящее время синтетический ω-конотоксин C. magus одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США для лечения боли под торговым названием Prialt. Активным ингредиентом Приалта является ω-конотоксин MVIIA (или зиконотид), который, вероятно, является самым известным из конотоксинов, открытых на сегодняшний день.
Конотоксины при других заболеваниях
Помимо клинической разработки ω-MVIIA, другие конотоксины изучались для лечения болезни Паркинсона, эпилепсии, болезней сердца и диабета. Конотоксины обладают потенциалом для лечения широкой группы заболеваний благодаря широкому спектру нейромодулирующих целей.
Конотоксины в косметике
Как и BTX (Botox), конотоксины обладают миорелаксантными свойствами и могут быть сформулированы как крем против морщин или инъекция. Одним из таких конотоксинов является μ-CIIIC, который в рамках финансируемого Европейской комиссией проекта CONCO был первоначально выделен из улитки-конуса Conus consors, охотящейся на рыбу. Натриевый канал скелетных мышц, Nav1.4, и нейрональный натриевый канал Nav1.2 предпочтительно ингибируются μ-CIIIC. И из-за этого ингибирования Nav1.4 может действовать как миорелаксант. Первоначально μ-CIIIC был разработан как лекарство для лечения боли и как местный анестетик, который теперь продается под названием «XEP™-018» в качестве активного ингредиента в безрецептурном косметическом средстве против морщин.
В качестве альтернативы химическому синтезу были изучены технологии рекомбинантной ДНК и синтетической биологии для биосинтеза конотоксинов (конопептидов).
Yaohai Bio-Pharma предлагает универсальное решение CDMO для рекомбинантного конопептида
Мы разрабатываем рекомбинантный конопептид/конотоксин в качестве активного вещества или активного фармацевтического ингредиента (API). Продукт скоро поступит на рынок.
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
НЕТ
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
