Лептин представляет собой пептид из 167 аминокислот с секреторной сигнальной последовательностью из 21 аминокислоты. Лептин играет ключевую роль в регуляции нейроэндокринной функции и энергетическом гомеостазе. Уровень лептина в крови отражает запасы энергии, жировую массу или дефицит энергии.
Лептиновая терапия эффективна при некоторых кардиометаболических нарушениях, связанных с дефицитом лептина, но не при нормальном ожирении.
Лептин для терапевтического использования
Рекомбинантный метионил-человеческий лептин (r-Met-hu-лептин)
Метрелептин (Мьялептин) представляет собой рекомбинантный аналог человеческого лептина (r-Met-hu-лептин), в котором к аминоконцу добавлен остаток метионина для улучшения продуктивности и сворачивания молекул. Аналог r-Met-hu-лептина представляет собой негликозилированный полипептид, состоящий из 147 аминокислот с дисульфидной связью между Cys-97 и Cys-147. Метрелептин вырабатывается Кишечная палочка (кишечная палочка). Он был разработан компанией Amgen и получил одобрение FDA в США, EMA в Европе и PMDA в Японии.
Поскольку средний конечный период полувыведения метрелептина у человека составляет около 4 часов, для поддержания концентрации в крови необходим ежедневный прием.
Пегилированный человеческий лептин
Для создания лептина длительного действия полиэтиленгликоль (ПЭГ) связывают с рекомбинантным лептином человека. Конъюгированный белок ПЭГ-ОБ имеет более длительный период полувыведения (> 48 часов). Рекомбинантный человеческий лептин экспрессируют и очищают от E. палочки, а затем химически связан с ПЭГ со средней молекулярной массой 42 кДа в соотношении 1:1.
Yaohai Bio-Pharma предлагает универсальное решение CDMO для рекомбинантного лептина
Лептиновые трубопроводы
|
Общее название
|
Торговая марка/Альтернативное название
|
Система экспрессии
|
Показания к применению
|
Производитель
|
Этап исследований и разработок
|
|
Метрелептин
|
Мьялепта, AC-164594, КТР-103, Мьялепта, メトレレプチン
|
Кишечная палочка (кишечная палочка)
|
Семейная очаговая липодистрофия, аменорея.
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
утвержденный
|
|
Рекомбинантный метиониловый Fc-лептин человека
|
ЛЕПТИН А-200
|
Ожидается обновление
|
тучность
|
Амджен, Инк.
|
Клиническое испытание
|
|
ЦВ-08-01
|
CP-дельтаSOCS3, CV-08, CP-SP
|
Ожидается обновление
|
тучность
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Доклинические
|
|
BL-5040
|
Лептиновый вариант
|
Ожидается обновление
|
Воспалительное заболевание кишечника
|
BioLineRx, Йиссум
|
Доклинические
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
НЕТ
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
