Лептин — это пептид из 167 аминокислот с сигналом секреции, состоящим из 21 аминокислоты. Лептин играет ключевые роли в регуляции нейроэндокринной функции и энергетического гомеостаза. Уровни лептина в крови отражают запасы энергии, массу жира или энергодефицит.
Терапия лептином эффективна при некоторых кардиометаболических расстройствах, связанных с дефицитом лептина, но не при обычном ожирении.
Лептин для терапевтического использования
Рекомбинантный метионил-человеческий лептин (r-Met-hu-leptin)
Метрелептин (Myalept) — это аналог рекомбинантного человеческого лептина (r-Met-hu-leptin), в котором добавлен остаток метионина на аминоконцевой части для повышения продуктивности и молекулярной складки. Аналог r-Met-hu-leptin представляет собой негликозилированный полипептид, состоящий из 147 аминокислот с дисульфидной связью между Cys-97 и Cys-147. Метрелептин производится Escherichia coli (E. coli) . Он был разработан компанией Amgen и получил одобрение FDA в США, EMA в Европе и PMDA в Японии.
Так как у Метрелептин отмечается среднее конечное время полувыведения около 4 часов у человека, необходима ежедневная дозировка для поддержания концентрации в крови.
Пегилированный человеческий лептин
Для создания долгодействующего лептина полиэтиленгликоль (ПЭГ) соединяется с рекомбинантным человеческим лептином. Соединённый белок ПЭГ-OB имеет более длительное время полувыведения (> 48 ч). Рекомбинантный человеческий лептин производится и очищается из E. coli , а затем химически связывается с ПЭГ со средней молекулярной массой 42 кДа в соотношении 1:1.
Yaohai Bio-Pharma Предлагает Комплексное Решение CDMO для Рекомбинантного Лептина
Лептиновые Конвейеры
|
Общее название
|
Торговое название / Альтернативное название
|
Система выражения
|
Показания
|
Производитель
|
Этап НИОКР
|
|
Метрелептин
|
Маялепта, AC-164594, KTR-103, Маялепт, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Семейная фокальная липодистрофия, аменорея
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Утвержден
|
|
Рекомбинантный метиониновый человеческий Fc-липтин
|
ЛЕПТИН A-200
|
Ожидает обновления
|
Ожирение
|
Amgen, Inc.
|
Клиническое исследование
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3, CV-08, CP-SP
|
Ожидает обновления
|
Ожирение
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
До клинических испытаний
|
|
BL-5040
|
Вариант лептина
|
Ожидает обновления
|
Воспалительное заболевание кишечника
|
BioLineRx, Yissum
|
До клинических испытаний
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
