Изолированы из яда морской конусной улитки, рода Conus, конотоксины (CTX), или называемые конопептидами, представляют собой группу нейротоксических пептидов. Пептиды конотоксинов состоят из 10-30 аминокислотных остатков, обычно с одним или несколькими дисульфидными связями.
Известно пять типов конотоксинов, чья активность была определена: α(альфа)-, δ(дельта)-, κ(каппа)-, μ(мю)- и ω(омега)-типы. Каждая из пяти категорий конотоксинов имеет уникальную мишень:
α-конотоксин подавляет никотиновые холинорецепторы в нервах и мышцах.
δ-конотоксин подавляет быструю инактивацию напряжённостно-зависимых натриевых каналов.
κ-конотоксин подавляет калиевые каналы.
μ-конотоксин подавляет мышечные напряжённостно-зависимые натриевые каналы.
ω-конотоксин подавляет напряжённостно-зависимые N-тип кальциевых каналов.
Применение конотоксинов (конопептидов)
В прошлом конотоксин и связанные с ним ионные каналы изучались для понимания токсического воздействия отравления на человеческий организм. В более недавнее время внимание уделяется использованию конотоксинов в медицинской терапии и косметике.
Конотоксины в медицинской терапии
Конотоксины в управлении болью
Изначально обнаруженный фармацевтический потенциал был связан с случаями неизлечимой боли. ω-конотоксин оказывает анальгезирующее действие: эффект ω-конотоксина M VII A в 100–1000 раз превышает действие морфина. На данный момент синтетический ω-конотоксин из C. magus одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США для лечения боли под торговым названием Приалт. Действующее вещество в Приалте — это ω-конотоксин MVIIA (или зиконотид), который, вероятно, является наиболее известным из открытых на данный момент конотоксинов.
Конотоксины в других заболеваниях
Помимо клинического развития ω-MVIIA, другие конотоксины изучались для лечения болезни Паркинсона, эпилепсии, сердечных заболеваний и диабета. Конотоксины имеют потенциал для лечения широкой группы заболеваний благодаря их широкому спектру нейромодулирующих целей.
Конотоксины в косметике
Как и БТК (Ботокс), конотоксины обладают миорелаксирующими свойствами и могут быть сформулированы как противоморщинный крем или инъекция. Одним из таких конотоксинов является μ-CIIIC, который был первоначально отделен от охотящегося на рыб конуса Conus consors в рамках проекта CONCO, финансируемого Европейской комиссией. Скелетный мышечный натриевый канал Nav1.4 и нейронный натриевый канал Nav1.2 предпочтительно подавляются μ-CIIIC. И благодаря этому подавлению Nav1.4 может действовать как миорелаксант. Первоначально μ-CIIIC разрабатывался как лекарство для лечения боли и как местный анестетик, который теперь продается под названием «XEP™-018» в качестве активного вещества в безрецептурном косметическом противоморщинном продукте.
В качестве альтернативы химическому синтезу были изучены технологии рекомбинантной ДНК и синтетической биологии для биосинтеза конотоксинов (конопептидов).
Yaohai Bio-Pharma Предлагает Комплексное Решение CDMO для Рекомбинантного Конопептида
Мы разрабатываем Рекомбинантный Конопептид/Конотоксин в качестве действующего вещества или действующего фармацевтического ингредиента (API). Продукт скоро появится на рынке.
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
