nterferon-β (IFN-β) nterferon-γ (IFN-γ)
לפטין הוא חלבון של 167 חומצות אמינו עם סדרת אותות סكرטורייתית של 21 חומצות אמינו. לפטין מגלם תפקיד מרכזי בדיאגנוזה של תפקוד נוירו-אנדוקריני ובשימור שיווי המשקל האנרגטי. רמות הדם של לפטין משקפות את Boutique האנרגיה, מסת שומן או חוסר אנרגיה.
טיפול בלפטין הוא יעיל בהפרעות קרדיאומטבוליים מסוימים הקשורים לחוסר לפטין, אך לא בעלות יתר על המידה נורמלית.
מטרלפטין (Myalept) הוא אנלוג של לפטין אנושי רקורסנטי (r-Met-hu-leptin), בו נוסף שארית מתיונין להתחלה האמינו כדי לשפר את הייצור והתקפלות מולקולרית. האנלוג r-Met-hu-leptin הוא פוליפפטיד ללא גליקוזילציה המורכב מ-147 חומצות אמינו עם קשר דיסולפידי בין Cys-97 ו-Cys-147. מטרלפטין מיוצר על ידי Escherichia coli (E. coli) . הוא פותח על ידי Amgen וקיבל אישור מה-FDA בארצות הברית, מה-EMA באירופה ומה-PMDA ביפן.
כיוון שהנתח האמצעי של מטרלפטין据报道 הוא כ-4 שעות בבני אדם, נדרש מינון יומי כדי להחזיק את ריכוזי הדם.
על מנת לעצב לפטין פעיל למשך זמן רב יותר, חומר הפוליאתילן גליקול (PEG) מחובר ללפטין אנושי תזונתי. החלבון המ轭 PEG-OB יש לו מחצית חיים ארוכה יותר (> 48 שעות). לפטין אנושי תזונתי מופק ומפנוי מה E. coli , ולאחר מכן מחובר כימיית ל-PEG עם מסה מולקולרית ממוצעת של 42 kDa בתכונה של 1:1.
שם גנרי |
שם מסחרי/שם חלופי |
מערכת ביטוי |
סימנים |
יצרן |
שלב ה-R&D |
מטרלפטין |
מיאלפטה, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン |
Escherichia coli (E. coli) |
ליפודיסטроפיה משפחתית מקומית, אמןוריאה |
אמרט פארמה DAC, Amryt Pharma Plc, שיאונוגי & קו., לטד. |
אושר |
מתון אנושי רקורסנטי עם חלבון Fc |
LEPTIN A-200 |
מחכה לעדכון |
שומת יתר |
Amgen, Inc. |
מבחן קליני |
CV-08-01 |
CP-deltaSOCS3、CV-08、CP-SP |
מחכה לעדכון |
שומת יתר |
Cellivery Therapeutics, Inc. |
לפני קליני |
BL-5040 |
השתנה של לפטין |
מחכה לעדכון |
מחלת קיבה תוהה |
ביולין רקס, יißום |
לפני קליני |