Leptin je peptid od 167 aminokiselina s sekretornom signalnom sekvencijom od 21 aminokiseline. Leptin igra ključne uloge u regulaciji neuroendokrinske funkcije i energijske homeostaze. Razine leptina u krvi odbijaju energetske rezerve, masu masti ili energetsku nedostatnost.
Leptinska terapija je učinkovita pri određenim kardio metabolnim poremećajima povezanim s leptinskom nedostatnošću, ali ne i pri normalnoj gojaznosti.
Leptin za terapeutsku uporabu
Rekombinantni Metioninski-ljudski Leptin (r-Met-hu-leptin)
Metreleptin (Myalept) je analog rekombinantnog ljudskog leptina (r-Met-hu-leptin), kod kojeg je metioninska grupa dodana na aminski kraj kako bi se poboljšala produktivnost i molekularno savijanje. Analog r-Met-hu-leptin je neglikozilirani polipeptid koji se sastoji od 147 aminokiselina s disulfidnom vezi između Cys-97 i Cys-147. Metreleptin se proizvodi u Escherichia coli (E. coli) . Razvio ga je Amgen i dobio odobrenje od FDA-a u SAD-u, EMA-a u Europi i PMDA-a u Japanu.
Kako se Metreleptin izvješćuje da ima prosječno terminalno poluvrijeme od oko 4 sata kod ljudi, potrebna je dnevna upotreba kako bi se održale krvne koncentracije.
Pegilirani Ljudski Leptin
Da bi se dizajnirao dugotrajni leptin, polietilen glikol (PEG) spojen je sa ljudskim rekombinantnim leptinom. Konjugirani protein PEG-OB ima dulje poluvrijeme (> 48 sati). Rekombinantni ljudski leptin se izražava i očišćuje iz E. coli , a zatim je hemijski spojen s PEG-om s prosječnom molekularnom masom od 42 kDa u omjeru 1:1.
Yaohai Bio-Pharma Ponudi Jedno-Mjerno CDMO Rješenje za Rekombinantni Leptin
Leptin Cijevi
|
Generičko ime
|
Značajno ime / Alternativno ime
|
Sustav izražavanja
|
Znakovi
|
Proizvođač
|
Razvojna faza R&D
|
|
Metreleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Porodična fokalna lipodistrofija, amenorhea
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Odobreno
|
|
Rekombinantni metioninsko čovjekovo Fc-leptin
|
LEPTIN A-200
|
Čeka ažuriranje
|
Pretilost
|
Amgen, Inc.
|
Klinički pokus
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3、CV-08、CP-SP
|
Čeka ažuriranje
|
Pretilost
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Preklinički
|
|
BL-5040
|
Varijanta leptina
|
Čeka ažuriranje
|
Upalni bolesti crijeva
|
BioLineRx, Yissum
|
Preklinički
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NO
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
