IL-1α/β su dio šire familije IL-1 citokinasa koje induciraju MyD88-ovisne signale putem zajedničkog IL-1 pomoćnog proteina (IL-1RAcP) vezivanja za IL-1R1 podjedinicu. Prirodni antagonistovi IL-1Ra, sIL-1RAcp i loši receptori IL-1R2 reguliraju funkcije IL-1α/β.
IL-1 receptor antagonist (IL-1Ra), jedan važan član obitelji IL-1, glavno se pojavljuje kao protuzapalni cytokin. 1984. godine IL-1Ra je prvi put otkriven u moči, srajnu i supernatantu kultiviranih monocita pacijenata s leukemijom.
Primjena IL-1RA
Kao rekombinantni neglikozilirani ljudski antagonist receptora interleukina-1 (IL-1Ra), Anakinra (Kineret, Amgen Inc.) djeluje na IL-1/IL-1R1 signalizacijsku stazu kako bi povećao iscrpljuvanje suze i normalizirao slinasti sloj.
Odstupa od prirodnog ljudskog IL-1Ra, anakinra ima dodani jedan metioninski reziduum na N-terminusu. Jedna molekula anakinre se sastoji od 153 aminokiseline s molalnom težinom od 17,3 kDa. Anakinra se izražava u inženiriranom Escherichia coli (E. coli) . Lijek je trenutno odobren od strane FDA za liječenje Reumatske Artritis (RA), Kriopirinsko-Povezana Periodična Simptoma (CAPS) i Nedostatak Antagonista Receptora Interleukina-1 (DIRA).
Yaohai Bio-Pharma Ponudi Jedinu Stupnju Rješenja CDMO za IL-1RA
IL-1Ra Cijevi
Generičko ime
|
Značajno ime/
Alternativno ime
|
Sustav izražavanja
|
Znakovi
|
Proizvođač
|
Razvojna faza R&D
|
Anakinra
|
Kineret, Antril, Antagonist receptora interleukina-1 anakinra, RHIL-1RA
|
Escherichia Coli (E. coli )
|
Reumatska artritis (RA), Kriopirin-povezana periodična sindroma (CAPS), Deficit antagonist receptora interleukina-1 (DIRA), Pneumonija COVID-19
|
Amgen
|
Odobrenje
|
Isunakinra
|
EBI-005
|
Čeka ažuriranje
|
Tezka alergijska konjunktivitis
|
Sesen Bio, Inc.
|
faza 2
|
GR007
|
rhIL-1Ra
|
E. coli
|
Toksičnost izazvana kemoterapijskim sredcima
|
Jiaochen Biological
|
faza 2
|
NK-003
|
FC21-NK terapija celijama
|
Čeka ažuriranje
|
Hronična mieloidna leukemija (CML) na TKI terapiji
|
BetterLife Pharma
|
faza 2
|
HL-2351
|
Fc-fuzirani interleukin (IL)-1 receptorski antagonist, rhIL-1Ra-hyFc
|
Čeka ažuriranje
|
Revmatoidna artritis (RA),
|
Genexine, Inc.
|
faza 2
|
Referenca:
[1] Broderick L, Hoffman HM. IL-1 i autoinflamatorne bolesti: biologija, patogeneza i terapijsko ciljanje. Nat Rev Rheumatol. 2022 Aug;18(8):448-463. doi: 10.1038/s41584-022-00797-1.