sve kategorije
ENEN
GLP-1

GLP-1 Hrvatska

Početna >  Modalitet  >  Proteini  >  GLP-1

Modalitet

GLP-1

GLP-1 je hormon koji se sastoji od 37 aminokiselina. Intaktni biološki aktivni GLP-1 ovisi o GLP-1 (7-36) amidu i GLP-1 (7-37). Kako bi povećali izlučivanje inzulina i somatostatina, GLP-1 (7-36) amid i GLP-1 (7-37) vežu se i utječu na identificirani GLP-1 receptor (GLP1R) na β-stanicama otočića gušterače, δ-stanicama i α-stanice. Štoviše, agonisti GLP-1 i GLP-1R također pridonose snižavanju glukoze u krvi i gubitku tjelesne težine s različitim izvanpankreasnim učincima.

Poluživot ljudskog GLP-1 u tijelu je kratak. Dakle, GLP-1 analozi (kao GLP-1R agonisti) razvijeni su modifikacijama njegove strukture kako bi se poboljšala stabilnost ovog hormona uz zadržavanje njegove moći i farmakoloških učinaka.

GLP-1 analozi za terapijsku upotrebu

Dostupni su različiti agonisti GLP-1 receptora, uključujući eksenatid, eksenatid s produljenim otpuštanjem (ER), liksisenatid, liraglutid, dulaglutid, semaglutid i oralni semaglutid. Ali zbog pada prodaje, albiglutid je ukinut 2017. Godine 2005. FDA je odobrila prvi agonist GLP-1 receptora, eksenatid. Svi analozi GLP-1 osim oralnog semaglutida (odobren od strane FDA 2019.) daju se supkutano.

Osim toga, FDA je 2021. odobrila semaglutid za kroničnu kontrolu tjelesne težine i pokazao je učinkovitost u studijama gubitka tjelesne težine kada se ubrizgava jednom tjedno s visokom dozom od 2.4 mg. Drugi agonisti GLP-1 receptora, s iznimkom visokih doza liraglutida i semaglutida, također su pokazali dobar učinak na gubitak težine, ali ih FDA nije odobrila za ovu indikaciju.

Ime i Prezime Tipovi Značajke strukture
Eksenatid Kratkog djelovanja Eksenatid je peptidni amid od 39 aminokiselina s 53% identičnosti sekvence aminokiselina s ljudskim GLP-1. Ključna zamjena aminokiseline na poziciji 2 daje potpunu otpornost na DPP-4.
Liraglutid Kratkog djelovanja S 97% identičnosti aminokiselinskih ostataka, liraglutid je strukturno sličan prirodnom GLP-1 (7-37). Razlike između Liraglutida i ljudskog GLP-1 su u tome što je Lys zamijenjen s Arg na poziciji 28; glutamat razmaknica na Lys u položaju 20 konjugata palmitinsku kiselinu. Vezanjem za albumin u serumu i samovezivanjem u potkožnom prostoru, konjugacija masnih kiselina produljuje trajanje djelovanja.
Albiglutid Dugotrajna Albiglutid je tandemska fuzija dviju molekula GLP-1(7-36) s ljudskim serumskim albuminom. Peptidna sekvenca je pomaknuta s Gly na Ala na poziciji 8, što povećava otpornost na DPP-4 posredovanu agregaciju proteina. Osim toga, spajanje ovog peptida s albuminom produljuje njegov poluživot kod ljudi za 6-8 dana.
Dulaglutid Dugotrajna Dulaglutid je GLP-1 (7-37) polipeptidni analog koji se sastoji od rekombinantne DNA kovalentno spojene na IgG Fc. Struktura dulaglutida poboljšava topljivost, smanjuje imunogenost i bubrežni klirens.
Liksisenatid Kratkog djelovanja Liksisenatid uključuje peptid od 44 aminokiseline sa strukturom sličnom eksenatidu (razlikuje se samo po jednoj aminokiselini). Izvorni eksenatidni slijed proširen je dodavanjem šest lizinskih ostataka na C-kraj i uklanjanjem prolina s C-kraja. Ova je modifikacija neznatno produljila poluživot eksenatida na 3-4 sata, što mu je omogućilo supkutano ubrizgavanje jednom dnevno i, što je još važnije, učetverostručilo njegovo vezanje na GLP-1 receptor.
NN9535 Dugotrajna Kao dugodjelujući agonist GLP-1, semaglutid se razlikuje od liraglutida na dva mjesta. Pos2 je zamijenjen Aib(U)-modifikacijom koja ga značajno štiti od enzimske razgradnje pomoću DPP-4. Osim toga, modificirani lanac masne kiseline i dva intermedijera PEG2 pokazali su se optimalnima za produljenu učinkovitost i in vitro i in vivo.
Beinaglutid Kratkog djelovanja Benalutid je rekombinantni ljudski GLP-1 polipeptid (rhGLP-1) koji je gotovo 100% homologan ljudskom GLP-1 (7-36).
PEG-loksenatid Dugotrajna Polietilen glikol loksenatid (PEG-Loxe) je novi PEG vezan GLP-1 analozi. Loksenatid je izveden iz eksendina-4, s 53% homologije s ljudskim GLP-1.

LY3298176

 Dugotrajna Dvostruki receptorski agonist koji cilja GLP-1 receptor i insulinotropni polipeptidni (GIP) receptor.
Yaohai Bio-Pharma nudi CDMO rješenje na jednom mjestu za GLP-1
GLP-1 ili GLP-1 analogni cjevovodi
Generičko ime Naziv marke/alternativni naziv Sustav izražavanja Indikacije Proizvođač Najnovija faza
Liraglutid rekombinantni Saxenda,Victoza, 诺和力 Kvasac (Saccharomyces cerevisiae) Kardiovaskularne bolesti, pretilost, prekomjerna tjelesna težina, dijabetes melitus tipa 2 Novo Nordisk Odobrenje
Semaglutid (injekcija) Ozempic, Wegovy, 诺和泰 Kvasac Dijabetes melitus tipa 2, prekomjerna tjelesna težina, pretilost, zatajenje srca, nealkoholni steatohepatitis, Novo Nordisk Odobrenje
Semaglutid (oralno) Rybelsus Kvasac Dijabetes melitus tipa 2, prekomjerna tjelesna težina, pretilost, Alzheimerova bolest Novo Nordisk Odobrenje
Albiglutid Albugo, Eperzan, Syncria Kvasac (Saccharomyces cerevisiae) Šećerna bolest tipa 2 GSK povući
Bydureon, Byetta Eksenatid NA (Kemijska sinteza) Šećerna bolest tipa 2 Amylin Pharmaceutical, AstraZeneca Odobrenje
Dulaglutid istinitost CHO stanica Šećerna bolest tipa 2 Eli Lilly Odobrenje
Beinaglutid 谊生泰, 菲塑美 Escherichia coli (E. coli) Dijabetes melitus tipa 2, pretilost, prekomjerna težina Shanghai Benemae Pharmaceutical Odobrenje
Biosličan liraglutid 利鲁平 Escherichia coli (E. coli) Dijabetes melitus tipa 2, pretilost, prekomjerna tjelesna težina, dijabetes Hangzhou Zhongmei, Jiuyuan Gene Engineering Odobrenje
Biosličan liraglutid 统博力 Ažuriranje na čekanju Šećerna bolest tipa 2 Tonghua Dongbao Odobrenje
Eknoglutid XW003 Escherichia coli (E. coli) Dijabetes melitus tipa 2 | Pretilost | Nealkoholni steatohepatitis（nealkoholni steatohepatitis，NASH） Sciwind Biosciences Faza III
Eksendin-4 Rekombinantni eksenatid, djelatna tvar Ažuriranje na čekanju Šećerna bolest tipa 2 Dongguan Baolijian Bioengineering Faza III
Rekombinantni eksendin 4 UNI RE4 Ažuriranje na čekanju Šećerna bolest tipa 2 Uni-Bio Science Group Faza III
reksenatid-4 Rekombinantni eksenatid-4, RE-4 Ažuriranje na čekanju Šećerna bolest tipa 2 CSPC Zhongqi farmaceutska tehnologija Faza III
Biosličan liraglutid Ažuriranje na čekanju Ažuriranje na čekanju Šećerna bolest tipa 2 SL Pharmaceutica, Protein-Way Biotechnology Faza III
Biosličan liraglutid Ažuriranje na čekanju Ažuriranje na čekanju Pretilost | Prekomjerna težina | Dijabetes melitus tipa 2 Wanbang Biopharmaceuticals Faza III
Biosličan liraglutid Ažuriranje na čekanju Ažuriranje na čekanju Šećerna bolest tipa 2 Zhuhai United Laboratories Faza III
Biosličan semaglutid Ažuriranje na čekanju Ažuriranje na čekanju Šećerna bolest tipa 2 Grupa Livzon Faza III
Aveksitid Aveksitid (USAN), Aveksitid acetat, Eksendin 9-39 Ažuriranje na čekanju Postbarijatrijska hipoglikemija (PBH), kongenitalni hiperinzulinizam (HI) Cambridge University Press, Eiger BioPharmaceuticals, Sveučilište Stanford Faza II
Efinopegdutid JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024 Ažuriranje na čekanju Nealkoholni steatohepatitis | Dijabetes melitus tipa 2 Hanmi Pharmaceutical, MSD Faza II
oksintomodulin Ažuriranje na čekanju Ažuriranje na čekanju Dijabetes melitus tipa 2, pretilost Xenetic Biosciences, Pharmsynthez PJSC Faza II
PB-1023 Glymera, GLP-1-ELP-120 Ažuriranje na čekanju Šećerna bolest tipa 2 PhaseBio harmaceuticals, ImmunoForge Faza II
Retatrutide LY 3437943 Ažuriranje na čekanju Pretilost | Prekomjerna težina, dijabetes melitus tipa 2 Eli Lilly Faza II
GZR-18 GZR18 Ažuriranje na čekanju Dijabetes melitus tipa 2 | Pretilost, prekomjerna težina Gan & Lee Pharmaceuticals  Faza I / II
E2HSA Rekombinantni fuzijski protein eksenatida i humanog serumskog albumina Ažuriranje na čekanju Dijabetes Zhejiang Huayang Faza I
GLP-1 analogni fuzijski protein Rekombinantni ljudski GLP-1 analogni fuzijski protein, humani serumski albumin（HSA） Ažuriranje na čekanju Dijabetes Jiangsu T-Mab Biopharma Faza I
HB 1085 Protein fuzije peptida izlučivanja inzulinotropnog hormona Ažuriranje na čekanju Dijabetes melitus tipa 2, pretilost Wuxi Hebang Faza I
Eksendin-9,39 Exenatide9-39 Ažuriranje na čekanju Dijabetes | Pretilost Mayo Clinic Faza I
GLP-1 Ažuriranje na čekanju Ažuriranje na čekanju Dijabetes melitus tipa 1, inzulinska rezistencija Zaklada Sveučilišta u Virginiji Faza I
NN-9277 Ažuriranje na čekanju Ažuriranje na čekanju Pretežak Novo Nordisk A / S Faza I
Analozi peptida oksintomodulin OXM Ažuriranje na čekanju Dijabetes, Pretilost Imperial College London Faza I
VTC-G15 Ažuriranje na čekanju Ažuriranje na čekanju Šećerna bolest tipa 1 Mass General Brigham, Inc. Faza I
XW-004 Oralni analog GLP-1 Ažuriranje na čekanju Dijabetes melitus tipa 2, nealkoholni steatohepatitis, pretilost Sciwind Biosciences Faza I
XW-014 XW-014 Ažuriranje na čekanju Dijabetes melitus tipa 2, nealkoholni steatohepatitis, pretilost Sciwind Biosciences Faza I
Biosličan liraglutid TQZ2451 Ažuriranje na čekanju Šećerna bolest tipa 2 Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Predajte na odobrenje
Biosličan liraglutid 4P-004, 4P004 Ažuriranje na čekanju Koljeno artritis 4Moving Biotech Faza I
Biosličan liraglutid Ažuriranje na čekanju Ažuriranje na čekanju Šećerna bolest tipa 2 Sciwind Biosciences, Etinpro Faza I
Biosličan semaglutid Ažuriranje na čekanju Ažuriranje na čekanju Šećerna bolest tipa 2 Chongqing Chenan Biopharmaceutical, Shanghai Bovax Biotechnology Faza I
Biosličan semaglutid Ažuriranje na čekanju Ažuriranje na čekanju Šećerna bolest tipa 2 Hangzhou Zhongmei Huadong, Chongqing Paijin biotehnologija Faza I
Biosličan semaglutid Ažuriranje na čekanju Ažuriranje na čekanju Dijabetes melitus tipa 2, Alzheimerova bolest, nealkoholni steatohepatitis, pretilost Zhuhai United Laboratories, Zhongshan Branch Faza I
Semaglutid Biosimilar PJ-007 Ažuriranje na čekanju Dijabetes melitus tipa 2, pretilost Huadong Medicine, Chongqing Peg-Bio Biopharma Faza I
Biosličan liraglutid Ažuriranje na čekanju Ažuriranje na čekanju Šećerna bolest tipa 2 Nobot Biotehnologija Primjena kliničkog ispitivanja
Biosličan semaglutid Ažuriranje na čekanju Ažuriranje na čekanju Ažuriranje na čekanju Zhuhai United Primjena kliničkog ispitivanja

Dobijte besplatan natječaj

Uzmite u kontaktu