Leptin je peptid od 167 aminokiselina sa sekretornom signalnom sekvencom od 21 aminokiseline. Leptin ima ključnu ulogu u regulaciji neuroendokrinih funkcija i energetske homeostaze. Razina leptina u krvi odražava zalihe energije, masnu masu ili manjak energije.
Terapija leptinom učinkovita je kod određenih kardiometaboličkih poremećaja povezanih s nedostatkom leptina, ali ne i kod normalne pretilosti.
Leptin za terapijsku upotrebu
Rekombinantni metionil-humani leptin (r-Met-hu-leptin)
Metreleptin (Myalept) je rekombinantni analog humanog leptina (r-Met-hu-leptin), u kojem je ostatak metionina dodan na amino kraj kako bi se poboljšala produktivnost i molekularno savijanje. Analog r-Met-hu-leptina je neglikozilirani polipeptid koji se sastoji od 147 aminokiselina s disulfidnom vezom između Cys-97 i Cys-147. Metreleptin proizvodi Escherichia coli (E. coli). Razvio ga je Amgen, a odobrili su ga FDA u SAD-u, EMA u Europi i PMDA u Japanu.
Budući da metreleptin ima prijavljeni prosječni terminalni poluživot od oko 4 sata kod ljudi, potrebna je dnevna primjena za održavanje koncentracije u krvi.
Pegilirani ljudski leptin
Za dizajn dugodjelujućeg leptina, polietilen glikol (PEG) je povezan s ljudskim rekombinantnim leptinom. Konjugirani protein PEG-OB ima duži poluživot (> 48 h). Rekombinantni ljudski leptin se eksprimira i pročišćava iz E. coli, a zatim se kemijski veže na PEG prosječne molekulske težine od 42 kDa u omjeru 1:1.
Yaohai Bio-Pharma nudi CDMO rješenje na jednom mjestu za rekombinantni leptin
Leptinski cjevovodi
|
Generičko ime
|
Naziv marke/alternativni naziv
|
Sustav izražavanja
|
Indikacije
|
Proizvođač
|
Faza istraživanja i razvoja
|
|
metreleptin
|
Myalepta, AC-164594, KTR-103, Myalept, メトレレプチン
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Obiteljska žarišna lipodistrofija, amenoreja
|
Amryt Pharmaceuticals DAC, Amryt Pharma Plc, Shionogi & Co., Ltd.
|
Odobren
|
|
Rekombinantni metionil ljudski Fc-leptin
|
LEPTIN A-200
|
Ažuriranje na čekanju
|
Gojaznost
|
Amgen, Inc.
|
Kliničko ispitivanje
|
|
CV-08-01
|
CP-deltaSOCS3、CV-08、CP-SP
|
Ažuriranje na čekanju
|
Gojaznost
|
Cellivery Therapeutics, Inc.
|
Predklinička
|
|
BL-5040
|
Leptinska varijanta
|
Ažuriranje na čekanju
|
Upalna bolest crijeva
|
BioLineRx, Yissum
|
Predklinička
|
EN
AR
HR
CS
DA
NL
FI
FR
DE
EL
IT
JA
KO
NE
PL
PT
RO
RU
ES
SV
IW
ID
LV
LT
SR
SK
SL
UK
VI
ET
HU
TH
TR
FA
AF
MS
BE
MK
UR
BN
