IL-1α/β dio su šire obitelji IL-1 citokina koji induciraju signale ovisne o MyD88 putem zajedničkog pomoćnog proteina IL-1 (IL-1RAcP) koji se veže na podjedinicu IL-1R1. A prirodni antagonisti IL-1Ra, sIL-1RAcp i receptor mamac IL-1R2 reguliraju funkcije IL-1α/β.
Antagonist receptora IL-1 (IL-1Ra), jedan važan član obitelji IL-1, čini se da je prvenstveno protuupalni citokin. Godine 1984., IL-1Ra je izvorno otkriven u urinu, serumu i supernatantu uzgojenih monocita pacijenata s leukemijom.
Primjena IL-1RA
Kao rekombinirani neglikozilirani antagonist humanog interleukina-1 receptora (IL-1Ra), Anakinra (Kineret, Amgen Inc.) djeluje na IL-1/IL-1R1 signalni način kako bi povećala izlučivanje suzama i normalizirala sloj mucina.
Za razliku od prirodnog ljudskog IL-1Ra, anakinra ima dodan jedan metioninski ostatak na N-kraju. Jedna molekula anakinre sastoji se od 153 aminokiseline s molekularnom težinom od 17.3 kDa. Anakinra se izražava u inženjerskom Escherichia coli (E. coli). Lijek je trenutno odobren od strane FDA za liječenje reumatoidnog artritisa (RA), periodičnih sindroma povezanih s kriopirinom (CAPS) i nedostatka antagonista receptora interleukina-1 (DIRA).
Yaohai Bio-Pharma nudi CDMO rješenje na jednom mjestu za IL-1RA
Cjevovodi IL-1Ra
Generičko ime
|
Naziv marke/
Alternativno ime
|
Sustav izražavanja
|
Indikacije
|
Proizvođač
|
Faza istraživanja i razvoja
|
anakinra
|
Kineret, Antril, antagonist receptora interleukina-1 anakinra, RHIL-1RA
|
Escherichia coli (E. coli)
|
Reumatoidni artritis (RA), periodični sindromi povezani s kriopirinom (CAPS), nedostatak antagonista receptora interleukina-1 (DIRA), upala pluća COVID-19
|
Amgen
|
Odobrenje
|
Isunakinra
|
EBI-005
|
Ažuriranje na čekanju
|
Teški alergijski konjunktivitis
|
Sesen Bio, Inc.
|
faza 2
|
GR007
|
rhIL-1Ra
|
E. coli
|
Toksičnost izazvana kemoterapijskim agensima
|
Jiaochen Biološki
|
faza 2
|
NK-003
|
FC21-NK stanična terapija
|
Ažuriranje na čekanju
|
Kronična mijeloična leukemija (CML) na terapiji TKI
|
BetterLife Pharma
|
faza 2
|
HL-2351
|
Fc-fuzionirani interleukin (IL)-1 antagonist receptora, rhIL-1Ra-hyFc
|
Ažuriranje na čekanju
|
reumatoidni artritis (RA),
|
Genexine, Inc.
|
faza 2
|
Referenca:
[1] Broderick L, Hoffman HM. IL-1 i autoinflamatorna bolest: biologija, patogeneza i terapijsko ciljanje. Nat Rev Rheumatol. 2022. kolovoz;18(8):448-463. doi: 10.1038/s41584-022-00797-1.